Nabilona: Antieméticos y antivertiginosos

Propiedades farmacológicas

La nabilona es un canabinoide sintético útil en el control de la náusea y el vómito, especialmente en pacientes cancerosos que reciben quimioterapia. Químicamente la nabilona es un derivado del delta-9-tetrahidrocanabinol (THC), el principal componente activo de la mariguana (Cannabis sativa); el grupo cetona de la posición 9 del núcleo dibenzopirano y una cadena de dimetil heptil de la nabilona le confiere ciertas diferencias en el perfil farmacológico del THC. No se conoce con detalle su mecanismo de acción, los estudios experimentales sugieren que actúa directamente sobre la zona quimiorreceptora, aun cuando su efecto no es mediado por la vía dopaminérgica. Se absorbe rápidamente después de su administración oral y alcanza concentraciones máximas en 2 h. Se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza rápidamente en el hígado, donde se producen uno o varios metabolitos activos. Se excreta principalmente por las heces y, en menor proporción, por la orina. Su vida media de eliminación es de 2 h, mientras que la de sus metabolitos es de 35 h; lo que explica la duración de su efecto.

Indicaciones

Profilaxis de la náusea y el vómito inducida por quimioterapia en pacientes resistentes a los antieméticos tradicionales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nabilona, mariguana u otros canabinoides, en pacientes con disfunción hepática, con historia de abuso de sustancias, durante el embarazo y la lactancia. Úsese con precaución en ancianos, pacientes hipertensos, con enfermedades cardiacas, con desórdenes psiquiátricos. Incrementa el efecto de depresores del sistema nervioso central como el alcohol y otros fármacos psicoactivos.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, vértigo, euforia, ataxia, depresión, disminución en la concentración, disturbios en el sueño, boca seca, disturbios visuales, hipotensión, disforia, cefalea.

Poco frecuentes: sedación, desorientación, incremento del apetito.

Raras: disturbios psicóticos.

Advertencias para el paciente

Informar al médico si tiene historial de abuso de sustancias o si sufre algún desorden psiquiátrico como maniaco-depresivo, depresión o esquizofrenia. No ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central. Puede producir somnolencia, confusión y visión borrosa por lo que se debe evitar el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 1 a 2 mg dos veces al día. La primera dosis se administra una noche antes de iniciar la quimioterapia; mientras que la segunda, 1 a 3 h antes. Si se requiere, la administración debe continuarse por más de 24 h después de la quimioterapia. Dosis máxima, 6 mg al día, divididos en tres dosis.

Presentaciones

CESAMET. VALEANT. Cápsulas. Cada cápsula contiene 0.5 o 1 mg de nabilona. Frasco con 20 cápsulas con 0.5 o 1 ...