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Propiedades farmacológicas

Antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2, carente de acción estabilizante de membrana y de actividad simpaticomimética intrínseca. Como sucede con otros fármacos de este tipo, sus efectos principales se manifiestan en el sistema cardiovascular. Disminuye la frecuencia y el gasto cardiacos, tanto en reposo como en ejercicio. Este efecto se acompaña de mayor resistencia periférica, en especial en extremidades, músculo esquelético, coronarias e hígado. Influye en forma variable sobre el flujo plasmático renal y la velocidad de filtración glomerular. Los parámetros electrofisiológicos del corazón se afectan sólo si existe un tono simpático aumentado o cifras elevadas de catecolaminas circulantes. En esos casos se prolonga la duración del ciclo cardiaco y del periodo refractario de la aurícula y del nodo sinusal, y también ocurre retardo de la conducción auriculoventricular. No modifica la conducción en el sistema de His-Purkinje ni las propiedades eléctricas del músculo ventricular. En pacientes hipertensos, pero no en sujetos normales, reduce la presión arterial en decúbito, de pie y durante el ejercicio. El efecto antihipertensivo aparece 6 a 7 h después de una dosis única y es máximo en una a dos semanas de tratamiento crónico. Administrado por sí solo, es eficaz en 60% de los pacientes hipertensos. Reduce las concentraciones plasmáticas de renina, sin que este cambio guarde relación con el efecto antihipertensivo. Igual que otros antagonistas beta no selectivos, produce broncoconstricción en pacientes asmáticos y desencadena un ataque agudo de asma. En el intestino se absorbe 30% del nadolol. Los valores plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 4 h, y su vida media de eliminación es de 10 a 24 h. Alrededor de 20 a 30% se une a las proteínas del plasma y no sufre biotransformación; se excreta como el compuesto original en la orina y las heces. Por su baja liposolubilidad, atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica; las concentraciones que alcanza en el cerebro son de apenas 25% las del plasma.

Indicaciones

Tratamiento de primera elección de la hipertensión arterial moderada o grave, sobre todo en pacientes jóvenes o con cardiopatía isquémica, infarto miocárdico o arritmias cardiacas coexistentes. Tratamiento de la angina de esfuerzo.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, choque cardiógeno, insuficiencia cardiaca congestiva, asma bronquial o broncoespasmo. Debe usarse con precaución en pacientes diabéticos; igual que otros bloqueadores adrenérgicos beta no selectivos, puede potenciar la hipoglucemia inducida por insulina e inhibir la taquicardia que acompaña a la hipoglucemia como signo de alarma. La dosis de nadolol ha de reducirse en caso de insuficiencia renal, ya que su vida media plasmática está aumentada en este trastorno. La interrupción brusca del tratamiento con nadolol exacerba la angina de pecho y provoca infarto miocárdico o arritmias cardiacas, por lo que si se decide descontinuar su administración se deben reducir las dosis en forma gradual a lo largo de una a ...

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