+++
Propiedades farmacológicas
++
Opioide agonista-antagonista estructuralmente relacionado con la naloxona y la oximorfona. Destacan sus propiedades analgésicas, que a diferencia de la morfina dependen, de hecho, de su acción agonista sobre los receptores kappa (médula espinal, corteza cerebral) y sigma. Una dosis intramuscular de 10 mg de nalbufina produce analgesia equivalente a 10 mg de morfina. Por vía intravenosa su efecto analgésico se inicia en 2 a 3 min, es máximo en 30 min y persiste 3 a 4 h. Por vía intramuscular y subcutánea los resultados se inician en 15 min y persisten 3 a 6 h. En dosis equianalgésicas, la nalbufina y la morfina producen el mismo grado de depresión respiratoria; sin embargo, con la nalbufina ocurre un efecto de techo y las dosis mayores de 30 mg no ocasionan mayor grado de depresión respiratoria. Esta diferencia sólo tiene significado toxicológico. Por otro lado, la nalbufina desplaza de su sitio de acción a los opioides agonistas e inhibe de manera competitiva sus consecuencias por interacción con los receptores mu. Por ello, puede provocar un síndrome de carencia en dependientes de opioides. Los efectos cardiovasculares, gastrointestinales y antitusígenos de la nalbufina son más discretos que los inducidos por morfina, y su potencial de abuso es relativamente menor. La nalbufina se absorbe bien de los depósitos intramusculares y subcutáneos, se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina. Su vida media es de 5 h.
++
+++
Contraindicaciones y precauciones
++
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nalbufina, depresión respiratoria aguda, ingestión de inhibidores de la MAO o de anfetaminas. Considerar la relación de riesgo-beneficio en casos de ataque agudo de asma, traumatismo o lesión craneoencefálica, hipertensión intracraneal, insuficiencia hepática o renal, síndrome de abdomen agudo, arritmias cardiacas, inestabilidad emocional, tendencias suicidas, hipertrofia prostática, cirugía gastrointestinal o urinaria, enfermedad inflamatoria gastrointestinal, farmacodependencia, embarazo, lactancia. La administración simultánea de diversos depresores del sistema nervioso central (opioides, anestésicos generales, antihistamínicos, barbitúricos, benzodiazepinas, antidepresores tricíclicos, alcohol) aumenta la depresión respiratoria, la depresión generalizada y los efectos cardiovasculares de nalbufina. Lo mismo que la morfina, su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica. Su administración a individuos dependientes de opioides agonistas puede producir un síndrome de carencia.
++
Frecuentes: somnolencia, manifestaciones de liberación de histamina (sudoración, enrojecimiento de la cara, disminución de la presión arterial, taquicardia, dificultad respiratoria).
++
Poco frecuentes: náusea, vómito, anorexia, cefalea, cansancio, debilidad, hipotensión postural, sequedad de boca, vértigo, reacciones cutáneas de hipersensibilidad, dolor, edema y enrojecimiento de la piel en el sitio de inyección.
++
Raras: dificultad para dormir, nerviosismo, confusión, pesadillas, alucinaciones, depresión mental, sensación de bienestar o de disforia, visión borrosa, dolor por espasmo biliar, megacolon tóxico, broncoespasmo o laringoespasmo alérgico, excitación paradójica.
+++
Advertencias para el paciente
++