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Propiedades farmacológicas
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Formulación farmacéutica que contiene un analgésico antiinflamatorio no esteroideo (naproxeno) y un relajante del músculo esquelético (carisoprodol). El naproxeno, al igual que otros AINE, inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en consecuencia, la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y de prostaciclinas. Este mecanismo parece explicar sus efectos farmacológicos y terapéuticos. Se considera que su capacidad para reducir los niveles de algunas citocinas proinflamatorias (ILG) y péptidos (sustancia P) en líquido sinovial y plasma guarda relación con sus efectos terapéuticos. También reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. El carisoprodol relaja el músculo esquelético por acción sobre el sistema nervioso central, donde inhibe los reflejos mono y polisinápticos. También produce cierto grado de sedación que parece contribuir a su efecto relajante muscular. El efecto antiespasmódico y analgésico de esta mezcla es aparente en 30 min y persiste de 4 a 6 h. El naproxeno se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral. Se une a las proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye ampliamente en el organismo. Se biotransforma parcialmente en el hígado y se elimina a través de la orina y en la lecha materna. El carisoprodol se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 4 h, que persisten por 4 a 6 h; se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y leche materna. Su vida media de eliminación es de 8 h.
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Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo estriado.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación y a fármacos relacionados (ácido acetilsalicílico, meprobamato, mebutamato), hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal grave, porfiria aguda, durante el embarazo y la lactancia. El naproxeno puede aumentar el efecto de anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales e hidantoínas, ya que los desplaza de su sitio de unión a las proteínas plasmáticas. La administración simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción gastrointestinal de carisoprodol, en tanto que los óxidos de magnesio y aluminio la reducen.
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Frecuentes: somnolencia, malestar abdominal y dolor epigástrico, náusea, vómito, pirosis, mareo, zumbidos de oídos, edema por retención de líquidos.
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Poco frecuentes: diarrea, visión borrosa, parestesias.
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Raras: taquicardia, hipotesión postural, leucopenia.
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Advertencias para el paciente
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Tómese durante la ingestión de alimentos para reducir las molestias gastrointestinales. Produce somnolencia por lo que se evitará el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa. Hay que informar de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son muy intensas o si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado, fiebre, oscurecimiento de las heces, aumento de peso, edema de las extremidades, reacciones cutáneas.