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Propiedades farmacológicas

Anticolinesterásico empleado principalmente para mejorar la fuerza muscular en la miastenia grave. Sus efectos farmacológicos son similares a los de la piridostigmina pero de menor duración. Tiene acciones colinérgicas porque compite con la acetilcolina por la acetilcolinesterasa. Al unirse reversiblemente a esta enzima, impide la hidrólisis de la acetilcolina, la cual se acumula en los sitios de transmisión colinérgica. Los efectos más importantes de la acetilcolina se producen en el tubo digestivo al estimular receptores muscarínicos, a nivel de la placa neuromuscular del músculo esquelético al estimular receptores nicotínicos y, en general, en los órganos inervados por el parasimpático. En el aparato digestivo produce estimulación de la porción baja del esófago, mejora la motilidad gástrica, estimula la secreción ácida de las células parietales y aumenta la actividad motora tanto del intestino delgado como del grueso. Por la persistencia del mediador en la placa terminal, potencia la contracción muscular. Sin embargo, en dosis altas puede ocurrir depresión o bloqueo de la neurotransmisión. Cuando existe depresión de la transmisión neuromuscular, como en caso de miastenia grave o durante la recuperación del bloqueo neuromuscular competitivo, la inhibición de la acetilcolinesterasa da como resultado incremento de la tensión y de la fuerza muscular. Por su acción anticolinesterásica también produce otros efectos, como aumento de la secreción de diversas glándulas (bronquiales, lagrimales, salivales), contracción del músculo liso de diferentes órganos (bronquiolos, uréteres), bradicardia (que da lugar a caída del volumen por minuto) y descarga de las células ganglionares. Su absorción en el tubo digestivo es muy pobre (1 a 2%). Por vía intramuscular y subcutánea, sus acciones se inician en 10 a 20 min, son máximas en 30 min y persisten 2 a 4 h. Se une parcialmente (15 a 25%) a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el plasma por acetilcolinesterasa y en el hígado por el sistema microsomal. Su volumen de distribución varía de 35 a 265 ml/kg. Se elimina en orina y su vida media es de 15 a 90 min.

Indicaciones

Diagnóstico de la miastenia grave. Profilaxis y tratamiento del íleo paralítico y atonía vesical posoperatoria.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la neostigmina, obstrucción mecánica del intestino o de las vías urinarias, y durante el embarazo. Tampoco debe usarse en la anestesia con halotano y ciclopropano. Tener precaución en pacientes con bradicardia, asma bronquial, insuficiencia coronaria, hipotensión y en enfermos con síndrome de Parkinson. Si se usa la vía intravenosa se tendrá a la mano atropina para emplearla en caso de que ocurra un cuadro colinérgico intenso. Diversos fármacos (aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, polimixina) hacen que disminuyan sus efectos. Los agentes despolarizantes pueden aumentar su acción de bloqueo neuromuscular. El mivacurio retarda la recuperación del bloqueo neuromuscular.

Reacciones adversas

Frecuentes: salivación, anorexia, náusea, vómito, malestar abdominal y diarrea. La sobredosis produce un cuadro de intoxicación colinérgica.

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