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Propiedades farmacológicas

Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa, útil en el tratamiento inicial de pacientes con infección por VIH-1 por su capacidad de inhibir la elongación del DNA complementario y la replicación viral. De los antirretrovirales no nucleósidos, es de primera elección en pacientes embarazadas y recién nacidos. Nevirapina no requiere fosforilación para ser activa ni compite con los nucleótidos; se une directamente a un sitio próximo al sitio activo (sitio alostérico) de la transcriptasa inversa. Esta unión causa un cambio estereoquímico (menor flexibilidad) de la enzima, bloqueando la habilidad del sitio catalítico para unir nucleótidos. En pacientes con VIH la disminución de la viremia es rápidamente significativa (7 días) y es máxima en 4-16 semanas. Su eficacia es similar a la de efavirenz. No afecta a las DNA polimerasas humanas ni a otros retrovirus. Sin embargo, su potencial hepatotóxico y de hipersensibilidad es significativo. Muestra sinergismo con antirretrovirales nucleósidos e inhibidores de proteasa. La administración oral de 200 mg tiene una biodisponibilidad mayor del 90%, su concentración máxima (2 µg/ml) se alcanza en 1 a 4 h y no guarda relación con las comidas. Se une a proteínas plasmáticas (60%) y su volumen de distribución es amplio (1.2 L/kg). Atraviesa la placenta y se distribuye en líquido cefalorraquídeo, semen y leche, aunque en una cantidad menor que la plasmática. Se biotransforma extensamente en el hígado (CYP3A4 y CYP2B6, glucuronidación). Los metabolitos se excretan en orina (81%) y en heces (10%). La concentración terapéutica (3.45 a 3.84 µg/ml) y su estado estable se alcanzan después de 4 a 5 vidas medias. Su vida media de eliminación es de 45 h durante las primeras 2 a 4 semanas; después es de 25 a 30 h.

Indicaciones

Adultos y niños con infección por el VIH-1, en combinación con otros antirretrovirales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a nevirapina, daño hepático moderado a grave (Child-Pugh clase B o C), profilaxis posexposición, uso concomitante con efavirenz, atazanavir, fosamprenavir, anticonceptivos orales (etinilestradiol, noretindrona) o ketoconazol, rifampicina, hierba de San Juan, prednisona. Tener precaución en casos con cuenta de células CD4 mayor de 250/mm3 en mujeres o 400/mm3 en hombres. Se recomienda monitorear la función hepática.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea, náusea, reacciones cutáneas leves.

Poco frecuentes: cefalea, fatiga, lipodistrofia, reacciones cutáneas moderadas, pruebas de función hepática alteradas.

Raras: reacciones de hipersensibilidad grave, neutropenia, hepatotoxicidad, rabdomiólisis.

Advertencias para el paciente

Use prácticas de sexo seguro ya que este fármaco no protege contra la transmisión de la enfermedad. El uso puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos orales. Acuda a su médico en caso de presentar coloración amarillenta de piel y ojos, orina de color oscuro y heces pálidas; así como erupciones cutáneas graves. Informe a su médico si olvidó tomar el ...

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