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Propiedades farmacológicas
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Análogo de la somatostatina que, como ésta, inhibe la secreción de hormona del crecimiento (GH), de insulina y de glucagon. Su efecto es más prolongado y selectivo que el de la somatostatina, ya que inhibe de preferencia la secreción de GH y, en menor proporción, la de insulina. Además, no produce rebote en la liberación de GH una vez que se suspende su administración. Estas propiedades le confieren su utilidad en el tratamiento de la acromegalia y de tumores hipofisarios, ya que reduce el tamaño tumoral en un tercio de los casos. También suprime la secreción de serotonina, y en consecuencia los niveles circulantes de ácido 5-hidroxiindolacético, así como la secreción de péptidos gastroenteropancreáticos (pepsinógeno, gastrina, colecistocinina, secretina, péptido intestinal vasoactivo [PIV] y motilina). Además, disminuye el flujo sanguíneo esplácnico, inhibe las contracciones de la vesícula biliar, y estimula la absorción de líquidos y electrólitos en el aparato gastrointestinal, lo que prolonga el tránsito intestinal. Por ello, tiene utilidad clínica en el tratamiento sintomático de tumores carcinoides y secretores de péptidos intestinales vasoactivos (PIVomas), ya que inhibe la diarrea y restaura el equilibrio hidroelectrolítico. Se absorbe rápido desde el sitio de inyección, y 65% se une a las lipoproteínas y en menor grado a la albúmina. La administración de una dosis de 100 μg produce concentraciones máximas sanguíneas de 5.5 ng/ml en 30 min. Es más resistente a la degradación enzimática que la somatostatina. Su vida media de eliminación es de 90 min y la duración aproximada de su efecto es de 12 h. Casi 32% de la dosis administrada se elimina inalterada por vía renal.
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Tratamiento de la acromegalia en pacientes que no responden al tratamiento con bromocriptina o no lo toleran, o que no pueden ser tratados quirúrgicamente o por radioterapia. Tratamiento sintomático de algunos tumores gastrointestinales (tumores carcinoides, PIVomas).
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Debe considerarse la proporción de riesgo-beneficio en casos de diabetes mellitus, disfunción renal intensa, y en pacientes con antecedentes de cálculos vesicales. Se recomienda determinar la función tiroidea al inicio de terapéutica prolongada y durante la misma porque disminuye la concentración de hormonas tiroideas. En pacientes con PIVomas se necesitan determinaciones plasmáticas periódicas de péptido intestinal vasoactivo, y en los casos de tumores carcinoides, determinaciones urinarias de 5-HIAA y plasmáticas de sustancia P. El octreótido puede alterar la absorción de grasas provenientes de la dieta, por lo que se recomiendan determinaciones periódicas de grasas fecales y de carotenos séricos. No es compatible con soluciones de alimentación parenteral total y reduce las concentraciones séricas de ciclosporina. En los ancianos puede haber un aumento significativo de la vida media y depuración del fármaco que requiera el ajuste de la dosis.
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Frecuentes: reacciones locales en el sitio de inyección, trastornos gastrointestinales (anorexia, náusea, vómito, ...