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Propiedades farmacológicas
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Amina terciaria con propiedades espasmolíticas directas, inespecíficas, sobre el músculo liso, especialmente sobre el músculo detrusor de la vejiga. También inhibe la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos, con mayor selectividad para los receptores M1 y M3. Por estas acciones aumenta las concentraciones de AMP cíclico, mediador importante de la relajación del músculo liso, y disminuye la liberación de Ca2+ de las reservas intracelulares, mecanismos que interfieren con la contracción del músculo liso. Aumenta la capacidad de la vejiga, disminuye las contracciones involuntarias y el deseo de vaciamiento. La oxibutinina no altera la respuesta del músculo esquelético a la acetilcolina; tampoco actúa sobre los ganglios autonómicos ni sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos. Produce algunos efectos de tipo antimuscarínico, dependiente de dosis: inhibición de las secreciones salivales, bloqueo de la estimulación colinérgica a los músculos esfínter del iris y del cristalino, taquicardia, inhibición de la motilidad intestinal e inhibición de la actividad de las glándulas sudoríparas. Su efecto antiespasmódico sobre la vejiga se inicia en 30 a 60 min, es máximo en 3 a 6 h y tiene una duración de 6 a 10 h; de 24 h con tabletas de liberación prolongada. La eficacia clínica es aparente después de dos semanas. Su absorción es rápida después de su administración oral (tabletas convencionales), sufre metabolismo de primer paso (intestinal y hepático), alcanza concentraciones pico en 1 h. Se distribuye en cerebro, glándulas salivales y riñones. Se biotransforma en el hígado y uno de sus metabolitos, N-disacetiloxibutinina, tiene propiedades similares a las del compuesto primario, el cual es considerado causa de la mayoría de los efectos adversos. Su vida media es de 2 a 3 h y de 12 a 13 h para su metabolito activo.
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Pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva o incontinencia urinaria mixta, incluyendo vejiga neurogénica.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la oxibutinina, obstrucción o atonía intestinal, miastenia grave, esofagitis por reflujo, colitis ulcerativa, glaucoma de ángulo estrecho descontrolado, estado cardiovascular inestable, obstrucción urinaria, incontinencia urinaria por rebosamiento, durante el embarazo y la lactancia. Evaluar la relación riesgo-beneficio en neuropatía autonómica, arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad coronaria, enfermedad renal o hepática, hernia hiatal, hipertensión, hipertiroidismo, hipertrofia prostática. Aumenta los efectos de otros anticolinérgicos y de depresores del sistema nervioso central. Se recomiendan dosis bajas en ancianos.
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Frecuentes: boca seca, estreñimiento, visión borrosa, somnolencia, disminución de la sudoración.
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Poco frecuentes: náusea, vómito, cefalea, midriasis, retención urinaria, dificultad para orinar, cansancio, debilidad.
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Raras: impotencia, reacciones alérgicas, aumento de la presión intraocular.
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Advertencias para el paciente
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Puede producir somnolencia, confusión y visión borrosa, por lo que durante el tratamiento se debe evitar el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa. ...