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Propiedades farmacológicas

La paliperidona es el metabolito activo de la risperidona; es por ello que su perfil de efectos farmacológicos y uso terapéutico son semejantes. Al igual que la risperidona, no tiene relación estructural con las fenotiazinas y butirofenonas y parece reducir relativamente la ocurrencia de efectos extrapiramidales. No se conoce con precisión su mecanismo de acción antipsicótica. Ésta se relaciona con su capacidad para bloquear los receptores serotonérgicos (5-HT2a/2c) y dopaminérgicos (D2). También tiene afinidad moderada por los receptores adrenérgicos (alfa1 y 2) e histaminérgicos (H1); en todos los casos tiene efectos antagónicos. En contraste, su interacción es mínima con los receptores muscarínicos y adrenérgicos beta. Por sus efectos antiadrenérgicos alfa produce hipotensión y taquicardia refleja. También cambia el patrón del sueño al inducir sueño de ondas lentas, y aumenta los niveles séricos de prolactina. Por su perfil de efectos biológicos, relativamente diferente al observado con fenotiazinas y butirofenonas, se considera un neuroléptico atípico. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, su concentración plasmática pico se alcanza en aproximadamente 24 h; su biodisponibilidad es de 28%. La presencia de alimentos favorece su absorción. Se une en 74% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en forma extensa en el hígado y se elimina en orina. Su vida media de eliminación es de 23 h.

Indicaciones

Esquizofrenia, trastorno esquizoafectivo.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, durante el embarazo y la lactancia. Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de tumor cerebral, carcinoma mamario, disfunción hepática o renal, enfermedad cardiovascular o cerebrovascular, antecedentes de convulsiones, enfermedad de Parkinson. La dosis deberá ajustarse con cuidado en pacientes debilitados, ancianos o hipotensos, ya que son más susceptibles a sus efectos adversos. Interactúa con numerosos depresores y estimulantes del sistema nervioso central, y con los fármacos cardiovasculares. Antagoniza los efectos de levodopa, dopamina y bromocriptina.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, vértigo, somnolencia, galactorrea, aumento de peso, estreñimiento, acatisia, discinesia, distonía, parkinsonismo, ansiedad, taquicardia, prolongación del intervalo QT.

Poco frecuentes: boca seca, astenia, fatiga, hipotensión ortostática, taquicardia, dificultad respiratoria, galactorrea, amenorrea, seborrea.

Raras: leucopenia, agranulocitosis, priapismo.

Advertencias para el paciente

Abstenerse de ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o la conducción de automóviles. No se deben efectuar cambios bruscos de posición. Evitar la exposición a la luz solar.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Esquizofrenia, trastorno esquizoafectivo. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 6 mg/día. Se puede incrementar en 3 mg/día cada 5 a 10 días hasta un máximo de 12 mg/día.

Niños:

No se han establecido su eficacia y seguridad en menores de ...

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