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Propiedades farmacológicas

Sal de penicilina G extremadamente insoluble que por tanto se libera muy lentamente de los depósitos intramusculares y se hidroliza en la sangre, dando origen a bajos valores de concentración de bencilpenicilina, aunque de acción muy prolongada. Su ventaja radica en que cuando se requieren concentraciones séricas bajas de penicilina, una sola inyección de 1.2 millones de unidades proporciona efecto terapéutico hasta por un mes. Al igual que la penicilina G, su actividad antibacteriana es contra casi todas las bacterias grampositivas, especies de Neisseria y algunos microorganismos gramnegativos no productores de penicilinasa. Su acción bactericida se debe a que inhibe la reacción de transpeptidación, lo que impide la formación del peptidoglucano, componente de la pared celular bacteriana. También inhibe la división y el crecimiento celular, y produce alargamiento y lisis de los organismos susceptibles. Sin embargo, la resistencia bacteriana a la penicilina va en aumento debido a la elaboración bacteriana de lactamasas beta (penicilinasas), enzimas que la destruyen. Después de su depósito intramuscular, las concentraciones plasmáticas máximas de penicilina se alcanzan en 24 h y se mantienen relativamente estables y terapéuticamente útiles por un periodo de 21 a 28 días. Su distribución es amplia en líquidos y tejidos corporales, aunque su penetración en el líquido cefalorraquídeo es deficiente, aun con las meninges inflamadas. La mayor parte de la penicilina se excreta por los riñones.

Indicaciones

Profilaxis de fiebre reumática, corea, glomerulonefritis. Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias superiores producidas por estreptococos (grupo A). Tratamiento de la sífilis y el mal del pinto.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin antecedentes de administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis. Cuando son leves o moderadas se controlan con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides. Las reacciones anafilactoides requieren medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno, corticosteroides endovenosos y control de vías aéreas, incluyendo la intubación. Cuando aparecen reacciones alérgicas son difíciles de manejar debido a la lentitud de absorción de la penicilina G benzatínica, la cual sólo debe aplicarse por vía intramuscular profunda; en adultos se hace en el cuadrante superior externo de los glúteos; en niños pequeños y lactantes se inyecta en la zona lateral del muslo. La administración intravenosa accidental provoca embolia o reacciones tóxicas graves. La inyección intraarterial causa necrosis extensas, especialmente en niños. La penicilina G benzatínica no ha de utilizarse como tratamiento inicial en infecciones agudas graves ni en la gonorrea, por no alcanzar concentraciones terapéuticas adecuadas.

Reacciones adversas

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad leves a moderadas, que suelen manifestarse en forma de comezón, erupción, urticaria y dificultad respiratoria. Con dosis elevadas aparecen convulsiones, especialmente en pacientes urémicos. Diarrea, náusea y vómito.

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