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Propiedades farmacológicas
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Sal procaínica de penicilina G, escasamente soluble en agua, que se libera con lentitud de los depósitos intramusculares. Debido a su lenta absorción, genera concentraciones plasmáticas demostrables cuando menos durante 24 h. Esto se logra a expensas de valores máximos en plasma inferiores a los que se alcanzan con la sal sódica de penicilina. Igual que la penicilina G, tiene efecto bactericida contra casi todas las bacterias grampositivas, especies de Neisseria y algunos microorganismos gramnegativos no productores de penicilinasa. Su acción bactericida se debe a que impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir a la enzima transpeptidasa, lo que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren fuerza y rigidez. También inhibe la división y crecimiento celulares, y produce alargamiento y lisis de los microorganismos susceptibles. Sin embargo, numerosas bacterias han desarrollado resistencia al efecto antibacteriano de la bencilpenicilina debido a la elaboración bacteriana de lactamasas beta (penicilinasas), enzimas que la destruyen. Este hecho limita sus usos clínicos. Las preparaciones comerciales por lo general contienen una mezcla de penicilina G procaínica y penicilina G cristalina en una relación de 3 a 1. La primera se absorbe lentamente de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 4 h, inferiores a las de una dosis equivalente de la segunda, pero que se mantienen por un periodo de 12 a 24 h en la mayoría de los pacientes. La segunda se absorbe rápido y alcanza concentraciones máximas en 15 a 30 min, las cuales declinan en 60 min. Se distribuye lo suficiente en líquidos y tejidos orgánicos, aunque su penetración en el líquido cefalorraquídeo es deficiente aun con las meninges inflamadas. Se difunde a través de la placenta, aparece en la leche materna y se elimina casi por completo, sin cambios, en la orina. La administración simultánea de probenecid prolonga la vida media del fármaco por inhibición competitiva de su secreción tubular activa.
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Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias producidas por microorganismos susceptibles. Tratamiento de la sífilis, gonorrea, difteria. En general, infecciones causadas por bacterias susceptibles.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin antecedentes de administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis. Las reacciones alérgicas leves o moderadas se controlan con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides. Las reacciones anafilactoides requieren medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno, corticosteroides endovenosos y el manejo de las vías aéreas, incluyendo intubación. También está contraindicada en pacientes hipersensibles a la procaína. Si se sospecha hipersensibilidad a la procaína, debe inyectarse 0.1 ml de solución a 1% de procaína por vía intradérmica. Los pacientes con respuesta alérgica positiva no deben recibir penicilina G procaínica. Utilícese ...