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Propiedades farmacológicas

Sal procaínica de penicilina G, escasamente soluble en agua, que se libera con lentitud de los depósitos intramusculares. Debido a su lenta absorción, genera concentraciones plasmáticas demostrables cuando menos durante 24 h. Esto se logra a expensas de valores máximos en plasma inferiores a los que se alcanzan con la sal sódica de penicilina. Igual que la penicilina G, tiene efecto bactericida contra casi todas las bacterias grampositivas, especies de Neisseria y algunos microorganismos gramnegativos no productores de penicilinasa. Su acción bactericida se debe a que impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir a la enzima transpeptidasa, lo que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren fuerza y rigidez. También inhibe la división y crecimiento celulares, y produce alargamiento y lisis de los microorganismos susceptibles. Sin embargo, numerosas bacterias han desarrollado resistencia al efecto antibacteriano de la bencilpenicilina debido a la elaboración bacteriana de lactamasas beta (penicilinasas), enzimas que la destruyen. Este hecho limita sus usos clínicos. Las preparaciones comerciales por lo general contienen una mezcla de penicilina G procaínica y penicilina G cristalina en una relación de 3 a 1. La primera se absorbe lentamente de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 4 h, inferiores a las de una dosis equivalente de la segunda, pero que se mantienen por un periodo de 12 a 24 h en la mayoría de los pacientes. La segunda se absorbe rápido y alcanza concentraciones máximas en 15 a 30 min, las cuales declinan en 60 min. Se distribuye lo suficiente en líquidos y tejidos orgánicos, aunque su penetración en el líquido cefalorraquídeo es deficiente aun con las meninges inflamadas. Se difunde a través de la placenta, aparece en la leche materna y se elimina casi por completo, sin cambios, en la orina. La administración simultánea de probenecid prolonga la vida media del fármaco por inhibición competitiva de su secreción tubular activa.

Indicaciones

Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias producidas por microorganismos susceptibles. Tratamiento de la sífilis, gonorrea, difteria. En general, infecciones causadas por bacterias susceptibles.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin antecedentes de administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis. Las reacciones alérgicas leves o moderadas se controlan con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides. Las reacciones anafilactoides requieren medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno, corticosteroides endovenosos y el manejo de las vías aéreas, incluyendo intubación. También está contraindicada en pacientes hipersensibles a la procaína. Si se sospecha hipersensibilidad a la procaína, debe inyectarse 0.1 ml de solución a 1% de procaína por vía intradérmica. Los pacientes con respuesta alérgica positiva no deben recibir penicilina G procaínica. Utilícese con precaución en ...

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