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Propiedades farmacológicas

La penicilina G o bencilpenicilina tiene acción bactericida contra buena parte de las bacterias grampositivas, especies de Neisseria y algunos microorganismos gramnegativos porque impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren fuerza y rigidez. También inhibe la división y el crecimiento celular, y produce alargamiento y lisis de los microorganismos susceptibles. Sin embargo, numerosas bacterias han desarrollado resistencia a su efecto antimicrobiano, el cual se debe principalmente a la elaboración bacteriana de lactamasas beta (penicilinasas), enzimas que la destruyen. Este hecho ha restringido sus usos clínicos. La sal sódica de la penicilina administrada por vía intramuscular se absorbe rápidamente, alcanza la concentración plasmática máxima entre 15 y 30 min, y 45 a 65% se une a la albúmina. Se distribuye lo suficiente en los líquidos y tejidos corporales; sin embargo, su penetración en el líquido cefalorraquídeo es deficiente, aun con las meninges inflamadas. Se difunde a través de la placenta y aparece en la leche materna. Su vida media es de 30 min, y 60 a 90% de la dosis intramuscular se elimina sin cambios en la orina durante la primera hora. La administración simultánea de probenecid prolonga la vida media del fármaco por inhibición competitiva de su secreción tubular activa.

Indicaciones

De primera elección en el tratamiento de las infecciones graves producidas por microorganismos susceptibles: Streptococcus pyogenes, S. viridans y S. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, C. tetani y Actinomyces.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Utilícese con precaución en personas con antecedentes de colitis ulcerativa o de enteritis regional, ya que puede producir un cuadro de colitis seudomembranosa. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin antecedentes de administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis; si son leves o moderadas se controlan con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides. Las reacciones anafilactoides requieren medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno, corticosteroides endovenosos y el control de vías aéreas, incluyendo la intubación. Cuando un paciente está recibiendo dosis altas de penicilina G sódica o potásica se recomienda efectuar determinaciones séricas periódicas de sodio o potasio, ya que puede ocurrir hipernatremia o hiperpotasemia. Las dosis altas de penicilina G sódica causan insuficiencia cardiaca congestiva.

Reacciones adversas

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, leves a moderadas, que suelen manifestarse por comezón, erupción, urticaria y dificultad respiratoria. Con dosis muy elevadas ocurren convulsiones, especialmente en pacientes urémicos. Diarrea, náusea, vómito.

Raras: reacciones de hipersensibilidad graves, como fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad sérica, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, anafilaxis, choque anafiláctico.

Advertencias para el ...

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