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Propiedades farmacológicas

Fenotiazina, al igual que la clorpromazina, actúa sobre el sistema nervioso central, en especial el hipotálamo, y disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea. Es altamente eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia grave y de los estados maniacos. Sus efectos antipsicóticos parecen depender de su capacidad de bloquear a los receptores dopaminérgicos (D2) postsinápticos en el sistema nervioso central, inhibiendo los efectos mediados por dopamina. Por otro lado, bloquea los receptores dopaminérgicos D1, adrenérgicos alfa, histaminérgicos (H1), serotonérgicos (5-HT2), colinérgicos muscarínicos, y disminuye la liberación de las hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Tiene propiedades sedantes, antieméticas, antimuscarínicas, hipotensoras. Por sus acciones sobre la formación reticular afecta el metabolismo basal, la temperatura corporal, el tono vasomotor y la emesis. Por su acción sobre los receptores adrenérgicos alfa, disminuye la liberación de hormonas hipofisarias e hipotalámicas, y tiene propiedades antieméticas. Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 1 a 3 h. Se metaboliza ampliamente en el hígado, donde se forma 7-hidroxipiperazina, su metabolito principal. Se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 9 a 12 h y la de su metabolito es de 8.8 a 18.8 h.

Indicaciones

Esquizofrenia. Náusea y vómito.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, depresión, daño cerebral subcortical, epilepsia, antecedentes de discinesia, depresión de la médula ósea, discrasias sanguíneas, uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central, durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en pacientes de edad avanzada. Es un potenciador de los efectos depresores del alcohol, barbitúricos, anestésicos generales, analgésicos opioides y antihistamínicos. En general, interactúa con los fármacos que afectan el sistema nervioso central. Se efectuarán biometrías hemáticas periódicas, ya que produce discrasias sanguíneas. También interactúa con fármacos que modifican la presión arterial.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, parkinsonismo, hipotensión, hipotensión postural, galactorrea, ginecomastia.

Poco frecuentes: alteraciones electrocardiográficas, congestión nasal.

Raras: síndrome de leucopenia, trombocitopenia, neuroléptico maligno, priapismo.

Advertencias para el paciente

No consumir alcohol ni otros depresores del sistema nervioso central. Evítese la exposición prolongada a la luz del sol y los cambios bruscos de posición. Se informará de inmediato al médico si se presenta ardor de garganta, fiebre, sangrado, erupción cutánea, ictericia, oscurecimiento de la orina y heces pálidas. No suspenda el tratamiento sin consultar al médico. Puede causar somnolencia por lo que debe evitar el manejo de maquinaria peligrosa.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Esquizofrenia. Inicial, 8 a 16 mg de dos a cuatro veces al día. No exceder de 64 mg/día.

Náusea y vómito, 8 a 16 mg al día en dosis divididas.

Intramuscular. Cuadro de psicosis ...

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