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Propiedades farmacológicas

Antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2 con ligero efecto estabilizador de membrana y marcada actividad simpaticomimética intrínseca. Esta última propiedad modifica en forma importante sus efectos cardiovasculares, por lo que no afecta a la frecuencia ni al gasto cardiaco en reposo y sólo los disminuye durante el ejercicio. No altera la resistencia periférica total, aunque reduce los flujos sanguíneos coronario y hepático. Sus efectos electrofisiológicos cardiacos sólo se manifiestan durante el ejercicio y se limitan a retardo de la conducción auriculoventricular y aceleración de la conducción en el sistema de His-Purkinje. En pacientes hipertensos, con valores altos de renina, pero no en sujetos normales, reduce la presión arterial en decúbito, de pie y durante el ejercicio. El efecto antihipertensivo aparece alrededor de 3 h después de una dosis única y no se acompaña de cambios importantes en las cifras de renina. Su actividad simpaticomimética intrínseca no influye sobre sus efectos respiratorios, por lo cual, lo mismo que otros antagonistas beta, produce broncoconstricción en pacientes asmáticos y desencadena un ataque agudo de asma. En el intestino se absorbe 90% del pindolol. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 0.5 a 3 h y su vida media de eliminación es de 2 a 5 h. Se une 40% a las proteínas del plasma y cerca de 60% de la cantidad absorbida sufre biotransformación. Debido a su liposolubilidad moderada, su metabolismo de primer paso es limitado y afecta apenas a 20% del fármaco circulante. Se excreta sobre todo en la orina. Atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad, y alcanza concentraciones en el líquido cefalorraquídeo similares a las del plasma.

Indicaciones

De primera elección en el tratamiento de la hipertensión arterial moderada o grave, sobre todo en pacientes jóvenes.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, choque cardiógeno, insuficiencia cardiaca congestiva, asma bronquial o broncoespasmo. Debe usarse con precaución en pacientes diabéticos, pues igual que otros bloqueadores adrenérgicos beta no selectivos, puede potenciar el efecto hipoglucémico de la insulina y enmascarar los signos de alarma, como la taquicardia que acompaña a la hipoglucemia. La interrupción brusca del tratamiento con pindolol ocasiona un síndrome de hiperactividad simpática caracterizado por temblor, nerviosismo, sudación, palpitaciones y angina de pecho, por lo que si se decide descontinuar su administración, las dosis deben reducirse en forma gradual a lo largo de una a dos semanas.

Reacciones adversas

Frecuentes: dolor de espalda o articular, ansiedad, nerviosismo, dificultad para dormir, mareos, cansancio, impotencia sexual.

Poco frecuentes: broncoespasmo, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia vascular periférica, pesadillas, náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, erupción cutánea.

Raras: bradicardia, dolor torácico, confusión, depresión mental.

Advertencias para el paciente

No se debe suspender el tratamiento en forma abrupta. No se usarán simultáneamente medicamentos que contengan estimulantes ...

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