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Propiedades farmacológicas

La pioglitazona (tiazolidinediona) es un hipoglucemiante oral útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina). Su efecto antidiabético depende de la presencia de insulina. Su acción primaria es disminuir la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos y en el hígado, lo que aumenta la disponibilidad de glucosa dependiente de insulina y disminuye la salida de glucosa hepática. Estos efectos dependen de su unión a los receptores nucleares gamma activados por proliferador del peroxisoma (PPAR), los cuales se encuentran en tejido adiposo, músculo esquelético e hígado. La activación de estos receptores regula la expresión de numerosos genes que afectan el control de la glucemia, el metabolismo de lípidos y el tono vascular. La activación de los receptores PPARγ aumenta la sensibilidad a la insulina. La disminución en la resistencia a la insulina se acompaña de aumento en la captura hepática de glucosa (después de las comidas) y en los tejidos periféricos. La pioglitazona también reduce los triglicéridos y aumenta las lipoproteínas de alta densidad (HDL); su efecto es muy discreto sobre las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol total. Su efecto sobre los niveles de glucosa (en ayunas) y hemoglobina glucosilada son significativos después de iniciado el tratamiento y disminuyen progresivamente en 30 días. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y se une extensamente (99%) a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 h y su biodisponibilidad excede de 80%. Se metaboliza en el hígado (citocromo P450, isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9), donde se forman metabolitos activos (derivados hidroxi y ceto) e inactivos. Se excreta en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 3 a 7 h.

Indicaciones

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, no dependiente de insulina, del paciente adulto sin tendencia a la cetosis que no se controla con dieta y ejercicio. Como monoterapia o en combinación con metformina o con insulina.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las tiazolidinedionas, cetoacidosis diabética, disfunción hepática, diabetes mellitus tipo 1. No debe administrarse en pacientes con evidencia clínica de enfermedad hepática activa, en pacientes con valores de alanina aminotransferasa 2.5 veces por arriba de los límites normales, ni en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (aumenta el volumen plasmático). Tampoco se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. En pacientes anovulatorias con resistencia a la insulina, la administración de pioglitazona puede inducir la ovulación. La información sobre sus interacciones farmacológicas es incompleta. Reduce las concentraciones plasmáticas de algunos anticonceptivos (etinil estradiol-noretindrona). El cloranfenicol parece reducir su biotransformación. Interactúa con otros hipoglucemiantes aumentando su efecto. Se recomienda biometría hemática y pruebas de funcion hepática durante su administración. No es un sustituto de la insulina.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, edema, dolor muscular, infecciones de las vías respiratorias altas.

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