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Propiedades farmacológicas

Fenotiazina de acción prolongada que tiene un radical piperidínico y que causa depresión del sistema nervioso central igual que otras fenotiazinas. Tiene propiedades antipsicóticas que se atribuyen al bloqueo postsináptico de los receptores dopaminérgicos mesolímbicos. Su efecto antipsicótico se inicia en 48 a 72 h después de administración intramuscular y es máximo en una semana. En comparación con otras fenotiazinas, sus propiedades antieméticas, anticolinérgicas, hipotensoras y sedantes son débiles. Sin embargo, produce efectos extrapiramidales intensos. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y lentamente de los depósitos intramusculares, lo que permite una administración cada cuatro semanas. Se distribuye ampliamente, y en el sistema nervioso central alcanza concentraciones que exceden a las plasmáticas. Cruza la barrera placentaria. Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y en la bilis.

Indicaciones

Esquizofrenia crónica en pacientes no agitados, estabilizados con neurolépticos de acción corta.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las fenotiazinas, depresión de la médula ósea, discrasias sanguíneas, alcoholismo activo, enfermedad cardiovascular notable, estados comatosos, glaucoma, insuficiencia hepática o renal, depresión intensa del sistema nervioso central, epilepsia no tratada. Su uso durante el embarazo y la lactancia debe valorarse con cuidado, ya que se ha informado de ictericia y efectos extrapiramidales en los productos. Los ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos. Evaluar periódicamente la presencia e intensidad de las reacciones extrapiramidales; asimismo, efectuar determinaciones de función hepática y cuenta diferencial de células sanguíneas. Interactúa con numerosos fármacos, en especial los de acción central y los autonómicos, por lo que es necesario ajustar las dosis en casos de administración simultánea. El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan sus efectos. Disminuye los resultados de las aminas simpaticomiméticas y de la guanetidina. Los inhibidores de la MAO y los antidepresores tricíclicos aumentan y prolongan sus efectos. Disminuye el umbral convulsivo, por lo que es necesario ajustar la dosis de los antiepilépticos en casos de administración simultánea.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, hipotensión ortostática, sequedad de boca, disminución de la sudoración, congestión nasal, estreñimiento, somnolencia, vértigo, acatisia, manifestaciones extrapiramidales (espasmos musculares, temblor y sacudidas de las manos, dedos y cabeza), discinesia tardía.

Poco frecuentes: náusea, vómito, dolor estomacal, temblor, cansancio, dificultad para la respiración, erupción cutánea, hiperpigmentación de la piel, ginecomastia, disminución de la libido, dificultad para la micción.

Raras: agranulocitosis, ictericia colestásica, síndrome neuroléptico maligno, priapismo, melanosis.

Advertencias para el paciente

Abstenerse de ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa y la conducción de automóviles. Evitar cambios bruscos de posición. Notificar de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes manifestaciones: sangrado, hematomas, erupción cutánea, oscurecimiento de la orina, heces descoloridas, ictericia.

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