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Propiedades farmacológicas

Agonista con alta afinidad por los receptores dopaminérgicos cerebrales D2, D3 y D4, útil en el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson y del síndrome de piernas inquietas. Al igual que el ropinirol, su acción estimulante sobre los receptores D2 del estriado parece explicar su utilidad clínica. Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. La presencia de alimentos no modifica su velocidad de absorción. Se distribuye ampliamente en el organismo y se une poco a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina con pocos cambios en la orina. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 8 h.

Indicaciones

Enfermedad de Parkinson, síndrome de piernas inquietas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación, durante el embarazo y la lactancia. Cuando se decida suspender su administración, hacerlo paulatinamente, ya que la suspensión brusca se relaciona con hiperpirexia y confusión (cuadro con cierta semejanza con el síndrome neuroléptico maligno). Tener en cuenta que puede producir alucinaciones; asimismo, que puede producir somnolencia repentina. Interactúa con otros antiparkinsonianos, como levodopa y selegilina; ajustar la dosis en caso de administración simultánea. También interactúa con los neurolépticos como las fenotiazinas y otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central.

Reacciones adversas

Frecuentes: hipotensión ortostática, náusea, estreñimiento, amnesia, cefalea, astenia, mareos, confusión, insomnio o somnolencia, discinesia, hipercinesia, comportamiento anormal, alucinaciones.

Poco frecuentes: insuficiencia cardiaca, somnolencia repentina, aumento o disminución de la libido.

Raras: reacciones de hipersensibilidad, melanoma.

Advertencias para el paciente

Se evitará el manejo de vehículos y de maquinaria peligrosa. Hay que informar al médico si se presentan movimientos involuntarios de algunas partes del cuerpo, conducta agresiva, palpitaciones o pulso irregular, dificultad para orinar, náusea y vómito graves o persistentes.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Enfermedad de Parkinson. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 0.15 mg tres veces al día. Estimar la dosis de mantenimiento para cada paciente. Primera semana, 0.375 mg/día; semana 2, 0.75 mg/día; semana 3, 1.5 mg/día; semana 4, 2.25 mg/día; semana 5, 3 mg/día; semana 7, 4.5 mg/día. En todos los casos, fraccionar en tres partes.

Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 0.375 una vez al día e iniciar el ajuste de la dosis a intervalos de 5 a 7 días. Inicialmente, 0.75 mg/día y, si es necesario, incrementos de 0.75 hasta un máximo de 4.5 mg/día. Descontinuar la medicación en un periodo no menor a una semana.

Síndrome de piernas inquietas. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 0.125 mg una vez al día, tomada 2 a 3 h antes de acostarse. Si es necesario, se ...

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