Pravastatina: Hipolipemiantes

Propiedades farmacológicas

Al igual que otras estatinas, la pravastatina inhibe en forma competitiva a la hidroximetilglutarilcoenzima A (HMG-CoA) reductasa, acción que evita la conversión de HMG-CoA a mevalonato que es un paso enzimático limitante en la síntesis hepática de colesterol. La inhibición de la síntesis hepática de colesterol favorece una fuente alterna de colesterol vía mayor actividad de los receptores involucrados en el catabolismo de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). La pravastatina modifica favorablemente el perfil de lípidos séricos: disminuye de manera eficaz el colesterol total, el colesterol LDL y, en menor medida, las lipoproteínas ricas en triglicéridos (VLDL), con aumento modesto (12%) del colesterol asociado a las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Este efecto se aprecia de 2 a 4 semanas después de iniciado el tratamiento. Además, reduce la trombosis, la inflamación y mejora la función endotelial. No afecta los niveles de glucemia. La absorción de la pravastatina en el tubo digestivo es pobre, sufre efecto de primer paso y su biodisponibilidad es baja. Su absorción mejora cuando se administra antes de los alimentos. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (50%) y se biotransforma en el hígado. A diferencia de otras estatinas, no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se excreta en bilis, y en orina. Su vida media de eliminación es de 2 a 3 h.

Indicaciones

Tratamiento de las hiperlipidemias (hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia o dislipidemia mixta) en pacientes con riesgo o presencia de cardiopatía isquémica o enfermedad vascular cerebral. Tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigota.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la pravastatina, durante el embarazo y la lactancia, enfermedad hepática activa (la pravastatina eleva las transaminasas). La coadministración con fibratos (bezafibrato, gemfibrozilo), niacina, eritromicina o ciclosporina aumenta el riesgo de miopatía. Ajustar la dosis en caso de daño renal y hepático o uso simultáneo de inmunosupresores.

Reacciones adversas

Poco frecuentes: náusea, flatulencia, diarrea, cefalea, urticaria, rabdomiólisis (fiebre, dolor muscular, calambres, debilidad).

Raras: debilidad y dolor muscular, irritabilidad, vértigo, amnesia, elevación de transaminasas, pancreatitis.

Advertencias para el paciente

El tratamiento involucra plan nutricional. Por ejemplo, restricción de grasas trans y saturadas, alta ingesta de pescado, fibras y fuentes ricas en vitaminas A, C, E, B₆, B₁₂ y ácido fólico y de ejercicio; todo ello encaminado a corregir el perfil de lípidos, además de presión sanguínea y glucosa en niveles deseables. Evitar fumar. Informar al médico si se presenta ictericia, malestar abdominal en el cuadrante superior derecho, dolor y debilidad muscular, fiebre.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Hiperlipidemia, inicial, con 40 mg una vez al día, al acostarse. Dosis de mantenimiento, 40 a 80 mg al día.

Niños: