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Propiedades farmacológicas

Análogo del fenobarbital que produce depresión del sistema nervioso central y que es eficaz en el tratamiento de todos los tipos de epilepsia, excepto en las crisis de ausencia. Eleva el umbral de las crisis y limita su propagación. Estos efectos se atribuyen a que reduce los efectos excitatorios del glutamato y hace que aumenten los inhibidores del ácido aminobutírico gamma (GABA). El efecto anticonvulsivo depende tanto de la molécula original como de sus dos metabolitos activos, el fenobarbital y la feniletilmalonamida, cuyas acciones son sinérgicas. Se absorbe por completo a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza su concentración plasmática máxima 3 h después de administración oral. Apenas 20% se une a proteínas plasmáticas. En el hígado se metaboliza hasta convertirse en fenobarbital y feniletilmalonamida (FEMA). Su vida media de eliminación es de 6 a 8 h; sin embargo, su desaparición plasmática corresponde a la aparición de sus metabolitos activos que alcanzan concentraciones terapéuticas en casi todos los pacientes. La vida media de la FEMA y del fenobarbital son más prolongadas: 24 a 48 h, y de dos a seis días, respectivamente. Cerca de 40% de la primidona se elimina intacta en la orina y el resto está formada por FEMA no conjugada, y en menor proporción por fenobarbital y sus metabolitos.

Indicaciones

Sola o en combinación con otros anticonvulsivos en el tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales complejas, crisis mioclónicas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a barbitúricos, porfiria, disfunción hepática, trastornos respiratorios con disnea u obstrucción, nefritis y durante el embarazo y la lactancia. Úsese con precaución en hipertiroidismo, diabetes mellitus, anemia y en personas de edad avanzada o debilitadas. Otros depresores del sistema nervioso central (alcohol, ansiolíticos, etc.) hacen que aumente sus efectos centrales, y su administración crónica disminuye el efecto de diversos fármacos (anticoagulantes orales, anticonceptivos y otros). La fenitoína estimula su conversión en fenobarbital. El ácido valproico aumenta y la carbamazepina disminuye su concentración plasmática. No debe suspenderse su administración en forma súbita.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación, disminución de la actividad refleja osteotendinosa.

Poco frecuentes: depresión, excitación y trastornos en la función cognoscitiva (en niños), confusión mental (ancianos), ataxia.

Raras: anemia megaloblástica. Esta alteración responde a la administración de ácido fólico sin descontinuar la terapéutica anticonvulsiva.

Advertencias para el paciente

No suspender en forma abrupta el tratamiento. Se evitarán actividades que requieran agilidad mental y buena coordinación psicomotora hasta conocer la respuesta del sistema nervioso al medicamento. Si se presentan molestias gastrointestinales, tomarlo con los alimentos. Notificar al médico si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: erupción cutánea, fiebre de origen desconocido; asimismo, en caso de embarazo.

Vía de administración y dosis

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