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Propiedades farmacológicas
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Antiarrítmico clase IC que bloquea los canales del sodio en el corazón. Se comporta además como antagonista adrenérgico beta y tal vez como bloqueador de los canales del calcio. Se cree que estas propiedades adicionales aparecen con dosis terapéuticas y que, por tanto, pueden contribuir al efecto antiarrítmico. Igual que otros bloqueadores de la corriente rápida de sodio, el fármaco hace que disminuya la velocidad de desarrollo de la fase inicial (fase 0) del potencial de acción del corazón, lo cual se traduce en prolongación del complejo QRS del electrocardiograma. No afecta la duración del potencial de acción, aumenta el periodo refractario, sobre todo en la aurícula, disminuye la velocidad de conducción y no altera al proceso de repolarización. En concentraciones altas disminuye el automatismo del nodo sinusal. Su potencia como bloqueador adrenérgico beta es de 1/20 a 1/80 la del propranolol, pero en vista de que las concentraciones plasmáticas alcanzadas durante el tratamiento prolongado pueden ser hasta 50 veces mayores que las del propranolol, la acción sobre los receptores beta se vuelve importante. La propafenona se absorbe bien en el intestino; su vida media de eliminación es de 2 a 10 h. Alrededor de 85 a 95% se une en el plasma a la glucoproteína ácida alfa1. Se excreta por la orina, en parte sin cambios y en parte conjugada con ácido glucurónico. Sus principales metabolitos, 5-hidroxipropafenona y N-desalquilpropafenona, retienen la actividad de bloqueo de los canales del sodio del compuesto original y, en menor grado, su efecto sobre los receptores adrenérgicos beta. La formación de 5-hidroxipropafenona se lleva a cabo en el hígado por medio de la enzima de citocromo CYP2D6. La actividad de esta isoenzima en la población humana es determinada en forma genética, lo que da lugar a hidroxiladores lentos y rápidos de propafenona. La vida media de eliminación del fármaco en hidroxiladores lentos se eleva de 12 a 32 h.
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Extrasístoles ventriculares y taquicardia ventricular no sostenida. Arritmias supraventriculares de reentrada, fibrilación auricular paroxística.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en caso de bloqueo auriculoventricular, bloqueo de la rama derecha asociado a semibloqueo izquierdo. Por su efecto inotrópico negativo debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca. La administración concomitante de quinidina hace que aumenten los valores plasmáticos de propafenona al inhibir al citocromo CYP2D6, que interviene en su hidroxilación. A su vez, la propafenona aumenta las cifras de digoxina por interferencia con su depuración extrarrenal, así como los de warfarina y metoprolol por inhibición de su biotransformación hepática.
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Frecuentes: bloqueo auriculoventricular, trastornos del gusto, mareos.
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Poco frecuentes: angina de pecho, insuficiencia cardiaca congestiva, visión borrosa, cansancio, debilidad, cefalea, náusea, vómito, estreñimiento o diarrea, resequedad de boca, erupción cutánea.
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Raras: temblor, hipotensión, bradicardia, taquiarritmias supraventriculares, agranulocitosis.