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Propiedades farmacológicas

Antagonista competitivo no selectivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2, recomendado para el tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes con angina de pecho, insuficiencia cardiaca. Tiene acción estabilizante de membrana y carece de acción simpaticomimética intrínseca. Igual que otros fármacos de este tipo, como el metoprolol y el atenolol, inhibe las respuestas cronotrópica, inotrópica y vasodilatadora a la estimulación adrenérgica mediada por los receptores beta1 (localizados principalmente en el músculo cardiaco) y los beta2 (que se hallan en la musculatura lisa bronquial y vascular). Casi todos sus efectos se manifiestan en el sistema cardiovascular y, en menor grado, en el sistema nervioso central. Hace que disminuyan la frecuencia y el gasto cardiacos, tanto en reposo como en ejercicio; este efecto se acompaña de aumento de la resistencia periférica, tal vez debido a un reflejo neurógeno. Por esta acción reduce el flujo sanguíneo en buena parte de los órganos, excepto en el cerebro. El flujo sanguíneo renal y el filtrado glomerular apenas disminuyen un poco. Su acción estabilizante de membrana determina ciertos efectos de tipo quinidínico en el corazón (depresión de la excitabilidad, de la velocidad de conducción y de la contractilidad del miocardio) relacionados con su capacidad para bloquear los conductos del sodio (acción anestésica local). Sin embargo, esta acción sólo es importante en dosis altas y no parece contribuir al aumento de sus propiedades antiarrítmicas. Por otro lado, no se conoce su mecanismo de acción antihipertensiva. Se piensa que está relacionado con reducción del gasto cardiaco, con disminución del tono simpático hacia la musculatura lisa vascular o con su capacidad para reducir la liberación de renina por los riñones. Se absorbe rápido y completamente a través de la mucosa gastrointestinal. El efecto de primer paso es significativo y tiene una biodisponibilidad del 30 al 70%. Por vía oral el propranolol alcanza concentraciones máximas en plasma en 60 a 120 min. El hidroxipropranolol es el principal metabolito activo. Se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente en 93%. Se distribuye ampliamente en el organismo (volumen de distribución, 6 L/kg), y se elimina menos de 1% sin cambios en la orina. Su vida media es de 3 a 5 h.

Indicaciones

Tratamiento de la angina de pecho. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis y tratamiento de las arritmias cardiacas: arritmias supraventriculares, taquicardia ventricular, taquiarritmias inducidas por digitálicos o por catecolaminas. Profilaxis de la migraña. Tormenta tiroidea.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de choque cardiógeno, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca, bradicardia sinusal. No se recomienda su administración, aunque debe considerarse la relación de riesgo-beneficio, en casos de asma bronquial, enfisema pulmonar, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, depresión mental. En diabéticos produce hipoglucemia y deficiencia de la circulación periférica. Su efecto hipotensor es mayor con la administración simultánea de otros antihipertensivos, como antagonistas del canal del calcio y bloqueadores alfa adrenérgicos; de igual manera, ...

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