Ramiprilo: Antihipertensivos

Propiedades farmacológicas

Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. Igual que el enalaprilo, el ramiprilo se hidroliza en el hígado para formar el metabolito activo ramiprilat, al cual se deben los efectos farmacológicos y terapéuticos del compuesto original. La inhibición de la enzima convertidora de angiotensina disminuye la formación del péptido bioactivo angiotensina II a partir de su precursor inactivo angiotensina I, por lo cual se reducen los efectos prohipertensivos de la primera: vasoconstricción, síntesis de aldosterona e hipertrofia vascular. Por otro lado, puesto que la enzima convertidora de angiotensina es idéntica a la cininasa II, causante de la degradación e inactivación del péptido vasodilatador bradicinina, la inhibición por ramiprilo aumenta los niveles y las acciones de este agente vasodepresor. Hay pruebas de que las consecuencias hemodinámicas de la administración de ramiprilo se deben a inhibición de la enzima convertidora de angiotensina presente en la pared vascular, el riñón y el corazón, más que a efectos sobre la enzima del plasma. En sujetos hipertensos, el ramiprilo disminuye la presión arterial y la resistencia periférica total sin modificar la frecuencia cardiaca. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva disminuye además la presión capilar pulmonar, y esta reducción de la precarga y la poscarga del corazón incrementa el gasto cardiaco. El ramiprilo no modifica la función renal en sujetos hipertensos y aumenta el flujo plasmático renal en la insuficiencia cardiaca y la excreción urinaria de albúmina en diabéticos. Se absorbe 55% del fármaco después de administración oral y sus niveles plasmáticos máximos aparecen en 1 h; su vida media de eliminación es de 1 a 5 h. El metabolito activo ramiprilat alcanza niveles plasmáticos máximos a las 4 a 6 h y muestra una vida media de eliminación aparente de 9 a 18 h y terminal de 110 h. El ramiprilo y el ramiprilat se unen a las proteínas plasmáticas en 73 y 56%, respectivamente; ambos sufren conjugación a glucurónidos. De una dosis de ramiprilo, 60% se excreta en la orina y 40% en las materias fecales.

Indicaciones

Hipertensión arterial leve a moderada, como medicamento alternativo de antihipertensivos de primera elección. Insuficiencia cardiaca congestiva. Profilaxis de complicaciones consecutivas a infarto miocárdico agudo.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco o a otros inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, así como en el embarazo. La dosis debe reducirse en casos de insuficiencia renal, en pacientes tratados simultáneamente con diuréticos, y en ancianos. Su uso con diuréticos ahorradores de potasio, como la amilorida, o antagonistas de la aldosterona, como la espironolactona, puede producir hiperpotasemia.

Reacciones adversas

Frecuentes: tos, fatiga, mareo, cefalea.

Poco frecuentes: náusea, vómito, hiperpotasemia.

Raras: hipotensión intensa, edema angioneurótico.

Advertencias para el paciente

Debe evitarse el uso de diuréticos o de sustitutivos de ...