Riluzol: Neuroprotectores

Propiedades farmacológicas

Fármaco que inhibe la liberación presináptica y postsináptica de ácido glutámico, inactiva los canales del sodio dependientes de voltaje e interfiere con los eventos intracelulares posteriores a la unión de los aminoácidos excitatorios en el sistema nervioso central, lo que evita su acumulación y reduce los procesos tóxicos y muerte neuronal. También inhibe la acción de la enzima citosólica fosfolipasa A₂ por lo que reduce la liberación de ácido araquidónico asociado con lesión neuronal oxidativa. Se le atribuye cierto efecto neuroprotector en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica. Su efecto más claro es un aumento en el periodo de sobrevida, pero no se tiene evidencia de que el riluzol ejerza algún efecto benéfico sobre la función motora, la función pulmonar, fasciculaciones, fuerza muscular y otros síntomas motores; además, no tiene eficacia en la etapa tardía de la esclerosis lateral amiotrófica. No parece tener efecto neuroprotector en otros padecimientos motores. Su posible efecto neuroprotector se atribuye a sus propiedades antioxidantes en la unión postsináptica de las neuronas motoras. Se absorbe rápidamente después de su administración oral (90%) y su biodisponibilidad es de aproximadamente 60%. Se une en un 96% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 3.4 L/kg. Se metaboliza extensamente en el hígado y se elimina en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 12 h.

Indicaciones

Esclerosis lateral amiotrófica.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al riluzol o a cualquier componente de la fórmula. También está contraindicado en pacientes con o en riesgo de desarrollar insuficiencia hepática, hepatitis, enfermedad intersticial de los pulmones, durante el embarazo y la lactancia. Debido al riesgo de hepatitis, se recomienda medir las concentraciones de transaminasas séricas durante el tratamiento. No se tiene información consistente sobre sus interacciones farmacológicas; a nivel experimental interactúa con los inhibidores de CYP1A2 (cafeína, diclofenaco, diazepam, clomipramina, imipramina, fluvoxamina, fenacetina, teofilina, amitriptilina y quinolonas) que pueden reducir su velocidad de eliminación; mientras que los inductores de esa enzima (rifampicina y omeprazol) pueden aumentarla.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, anorexia, disfagia, diarrea, estreñimiento, taquicardia, palpitaciones, hipertensión, depresión respiratoria, rinitis, cefalea, debilidad neuromuscular, alteraciones de las pruebas de función hepática.

Poco frecuentes: tos, reacción anafiláctica.

Raras: neutropenia, hepatitis, ictericia.

Advertencias para el paciente

Informar al médico si se presenta ictericia, dificultad para respirar, fiebre, tos seca.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Esclerosis lateral amiotrófica, 50 mg dos veces al día.

Presentaciones

RILUTEK. SANOFI AVENTIS. Tabletas. Cada tableta contiene 50 mg de riluzol. Caja con 56 tabletas en envase de burbuja.