Risperidona: Antipsicóticos

Propiedades farmacológicas

Derivado del bencisoxazol, sin relación estructural con las fenotiazinas y butirofenonas, el cual reduce o elimina los síntomas negativos de la esquizofrenia y tiene ocurrencia relativamente baja de efectos extrapiramidales. No se conoce con precisión su mecanismo de acción antipsicótica. Al parecer se relaciona con su capacidad para bloquear los receptores serotoninérgicos (5-HT_2A/2C) y dopaminérgicos (D₂). También tiene afinidad moderada por los receptores adrenérgicos (alfa_{1 y 2}) e histaminérgicos (H₁). En contraste, su interacción es mínima con los receptores muscarínicos y adrenérgicos beta. Por sus efectos antiadrenérgicos alfa produce hipotensión y taquicardia refleja. También cambia el patrón del sueño al inducir sueño de ondas lentas, y aumenta los niveles séricos de prolactina. Por su perfil de efectos biológicos, relativamente diferente al observado con fenotiazinas y butirofenonas, se considera un neuroléptico atípico. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y su biodisponibilidad absoluta es de 70%; los alimentos no modifican la cantidad ni la velocidad de absorción gastrointestinal. Se une en 90% a las proteínas plasmáticas, y su metabolito activo, hidroxirrisperidona, en 77%. Se metaboliza en forma extensa en el hígado, donde se forma la hidroxirrisperidona, la cual se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 20 a 24 h.

Indicaciones

Esquizofrenia aguda y crónica. Tratamiento de episodios maniacos asociados al trastorno bipolar.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la risperidona, durante el embarazo y la lactancia. Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de tumor cerebral, carcinoma mamario, disfunción hepática o renal, enfermedad cardiovascular o cerebrovascular, antecedentes de convulsiones, enfermedad de Parkinson. La dosis deberá ajustarse con cuidado en pacientes debilitados, ancianos o hipotensos, ya que son más susceptibles a sus efectos adversos. Interactúa con numerosos depresores y estimulantes del sistema nervioso central. Aumenta el efecto de los antihipertensivos. Antagoniza los efectos de levodopa, dopamina y bromocriptina.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, diarrea, cefalea, insomnio, agitación, cambios en el estado de ánimo, dificultad para concentrarse, somnolencia, aumento en la duración del sueño, incremento de peso, visión borrosa, disfunción sexual o disminución de la libido, acatisia, efectos extrapiramidales, prurito, erupción cutánea.

Poco frecuentes: dolor abdominal, aumento de la pigmentación de la piel, pérdida de peso, artralgias, hipotensión ortostática, taquicardia, dificultad respiratoria, galactorrea, amenorrea, seborrea.

Raras: manía o hipomanía, síndrome neuroléptico maligno, polidipsia, priapismo, convulsiones, discinesia tardía, púrpura trombocitopénica.

Advertencias para el paciente

Abstenerse de ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o la conducción de automóviles. No se deben efectuar cambios bruscos de posición. Evitar la exposición a la luz solar.

Vía de administración y dosis