Ritonavir: Antivirales

Propiedades farmacológicas

Inhibidor de la proteasa del VIH clínicamente útil por su capacidad de inhibir la biotransformación de otros inhibidores de proteasa y, en consecuencia, aumenta sus concentraciones plasmáticas. En esquemas de dosis completa, ritonavir tiene actividad antiviral semejante a otros fármacos de este grupo. Sin embargo, por sus efectos gastrointestinales adversos, su uso se reserva a dosis bajas con el fin de aumentar las concentraciones plasmáticas y, por ende, la eficacia de otros inhibidores de proteasa coadministrados (saquinavir, indinavir, lopinavir), cuya biodisponibilidad es relativamente baja. Dicha interacción ocurre principalmente por su inhibición a nivel del CYP3A4. Después de su administración oral, su absorción es aceptable aunque variable (60 a 80%), su concentración máxima se alcanza en 2 a 4 h (en ayuno). Las comidas aumentan estos parámetros y su tolerabilidad. Se distribuye en suero y tejido linfático (volumen de distribución de 0.16 a 0.66 L/kg), cruza poco a la placenta y al sistema nervioso central. Se secreta en la leche. Se une a proteínas (98 a 99%), se metaboliza en hígado vía CYP3A4 y 2D6. Se excreta principalmente en heces (86%) y el resto en orina, un tercio como fármaco sin cambios. Su vida media de eliminación es de 3 a 5 h.

Indicaciones

Tratamiento de adultos y niños (mayores de un mes) con infección por el VIH, principalmente como potenciador farmacocinético de otros inhibidores de proteasa.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a ritonavir, daño hepático grave, bloqueo o riesgo de bloqueo atrioventricular (intervalo QT mayor de 450 ms), hipopotasemia o hipomagnesemia resistente al tratamiento, administración concomitante con fármacos metabolizados por CYP3A (voriconazol, amiodarona, cisaprida, alcaloides ergot, midazolam, triazolam, rifampicina, quinidina, antihistamínicos). Se recomienda tener precaución en casos de cardiopatía, hemofilia, enfermedad hepática o renal, hepatitis viral crónica, coadministración de sildenafilo o fluticasona; asimismo, monitorear el perfil de lípidos y la función hepática.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, anorexia, cólico abdominal, mal sabor de boca, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, astenia.

Poco frecuentes: hiperglucemia, daño hepático, síndrome de reconstitución inmune, redistribución o acumulación grasa, entre otras.

Raras: parestesias peribucales y periféricas, pancreatitis, alteraciones cardiacas (bloqueos, prolongación del intervalo QT y PR), diabetes mellitus, entre otras.

Advertencias para el paciente

Tomar con las comidas. No fracturar las cápsulas. Use prácticas de sexo seguro ya que este fármaco no protege contra la transmisión de la enfermedad. Este fármaco puede provocar lipodistrofia e hiperglucemia. Acuda a su médico en caso de mareos, fosfenos o palpitaciones, erupciones cutáneas, edema, entumecimiento, opresión del pecho, dificultad para respirar, taquicardia, disuria, sangre en la orina, debilidad, sed o hambre intensas. Si necesita tomar otro fármaco, consulte a su médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral....