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Propiedades farmacológicas

Agonista con alta afinidad por los receptores dopaminérgicos cerebrales D2, D3 y D4, útil en el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson y del síndrome de piernas inquietas. Al igual que pramipexol, su acción estimulante sobre los receptores D2 del estriado parece explicar su utilidad clínica. El fármaco original y sus metabolitos también tienen cierta afinidad sobre los receptores serotonérgicos 5HT1, 5-HT2, benzodiazepínicos, muscarínicos y adrenérgicos beta. También disminuye la presión arterial sistólica y diastólica. Se absorbe bien después de su administración oral y la presencia de alimentos no afecta su absorción. Su volumen de distribución es bajo y se une parcialmente a las proteínas plasmáticas (40%). Se metaboliza extensamente en el hígado y se elimina en la orina. Su vida media de eliminación aproximada es de 6 h.

Indicaciones

Enfermedad de Parkinson, síndrome de piernas inquietas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, durante el embarazo y la lactancia. Cuando se decida suspender su administración hacerlo paulatinamente, ya que la suspensión brusca está asociada a hiperpirexia y confusión (cuadro con cierta semejanza con el síndrome neuroléptico maligno). Tener en cuenta que puede producir alucinaciones; asimismo, que puede producir somnolencia extrema y repentina. Interactúa con otros antiparkinsonianos, como levodopa y selegilina; ajustar la dosis en caso de administración simultánea. También interactúa con neurolépticos, como las fenotiazinas, y otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, hipotensión ortostática, somnolencia extrema y repentina, inquietud, alucinaciones.

Poco frecuentes: dolor abdominal, fatiga, edema periférico.

Advertencias para el paciente

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. Puede provocar somnolencia repentina. Se evitará el manejo de vehículos o maquinaria peligrosa durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Enfermedad de Parkinson. Semana 1, 0.25 mg tres veces al día. Semana 2, 0.5 mg tres veces al día. Semana 3, 0.75 mg tres veces al día. Semana 4, 1 mg tres veces al día. Semana 5 en adelante, mantener la dosis de la semana 4 y, si es necesario, aumentar progresivamente, según tolerancia y respuesta del paciente, hasta un máximo de 24 mg/día.

Síndrome de piernas inquietas. Días 1 y 2, 0.25 mg; días 3 a 7, 0.5 mg; semana 2, 1 mg; semana 3, 1.5 mg; semana 4, 2 mg; semana 5, 2.5 mg; semana 6, 3 mg, y semana 7, 4 mg. En todos los casos, una vez al día.

Presentaciones

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