Rosiglitazona: Antidiabéticos

Propiedades farmacológicas

Hipoglucemiante oral del grupo de las tiazolidinedionas que aumenta la sensibilidad a la insulina. Actúa como agonista selectivo de la isoforma gamma del receptor nuclear activador de la proliferación de peroxisoma (PPARγ). Estos receptores se encuentran en tejido adiposo, músculo esquelético e hígado y su activación regula la transcripción de los genes que responden a la insulina y que están implicados en el control, transporte y utilización de la glucosa; también participan en la regulación del metabolismo de ácidos grasos. La rosiglitazona es útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 porque aumenta la utilización periférica de glucosa; sin embargo, no es un hipoglucemiante de primera elección. Se absorbe rápidamente por vía oral y su concentración máxima se alcanza en una hora. Su biodisponibilidad es del 99%. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas (99%) y se metaboliza en el hígado, donde se producen metabolitos desmetilados, hidroxilados y conjugados. Se elimina en las heces y por vía renal. Su vida media de eliminación es de 3 a 4 h.

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2 cuando los niveles de glucosa no pueden ser controlados por otros antidiabéticos orales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, en pacientes con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, disfunción hepática, durante el embarazo y la lactancia. Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infarto al miocardio, puede aumentar la retención de líquidos (edema), favorece el aumento de peso y el riesgo de fracturas. Interactúa con insulina y otros hipoglucemiantes.

Reacciones adversas

Frecuentes: edema, aumento de peso.

Poco frecuentes: hepatitis colestásica, hepatotoxicidad.

Raras: angina, insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia del miocardio, infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, edema pulmonar, edema macular.

Advertencias para el paciente

Debe comprenderse la naturaleza de la enfermedad y la importancia de seguir el régimen terapéutico, la dieta, el ejercicio, la higiene personal y evitar infecciones. No deben ingerirse bebidas alcohólicas. Se informará de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes manifestaciones: sudoración fría, fatiga, hambre y sed excesivas, micción frecuente. No se tomarán otros medicamentos sin consultar al médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 4 mg una vez al día o en dos dosis divididas. La dosis de mantenimiento es de un máximo de 8 mg en dosis divididas.

Presentaciones

AVANDIA. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas. Cada tableta contiene maleato de rosiglitazona equivalente a 4 u 8 mg de rosiglitazona. Cajas con 7, 14, 28 o 56 tabletas de 4 u 8 mg.