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Propiedades farmacológicas

El salbutamol (albuterol) es un agonista de los receptores adrenérgicos con cierta selectividad para los receptores beta2. Se considera el tratamiento de primera línea para el asma u otras enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias. Su estructura es similar a la de la terbutalina, pero su efecto broncodilatador es más prolongado. Produce relajación de los músculos lisos bronquial, vascular y gastrointestinal; también induce relajación uterina y estimula la gluconeogénesis hepática, así como la secreción pancreática de las células beta. Sus efectos duran más tiempo que los de la isoprenalina. La relativa selectividad de acción del salbutamol sobre la musculatura lisa bronquial es el principal determinante de su utilidad clínica como broncodilatador. Su efecto relajante, igual que otros agentes de este tipo, se atribuye a que la activación de los receptores beta2 aumenta la producción de AMPc al activar la adenilatociclasa, enzima que cataliza la formación de AMPc a partir de trifosfato de adenosina (ATP). El incremento de las concentraciones de AMPc, que media las respuestas celulares de relajación, inhibe la liberación celular de los mediadores de hipersensibilidad inmediata, en especial los producidos por las células cebadas, como son histamina y leucotrienos. En comparación con la isoprenalina, el salbutamol produce menos taquicardia y la duración del efecto terapéutico es mayor porque no es sustrato de la enzima catecol-orto-metiltransferasa. Este fármaco se absorbe rápido en el tubo digestivo, con una biodisponibilidad del 50 al 85%. Por vía oral, sus efectos aparecen a los 15 a 30 min después de su administración, son máximos en 2 a 3 h y duran alrededor de 8 h o más. También se absorbe cuando se administra por inhalación y sus efectos ocurren más rápido (5 a 15 min), son máximos en 60 a 90 min y persisten 3 a 6 h. Tanto la biodisponibilidad bucal como por nebulización son menores del 20%. Se une 10% a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 156 ± 38 L. Se metaboliza en el hígado por una sulfotransferasa. Se produce un metabolito activo: 4-O-éster sulfato. Alrededor del 30 al 50% se elimina por la orina en un lapso de 4 h cuando se administra por inhalación y por vía oral, respectivamente. El aclaramiento corporal total es de 480 ± 123 ml/min, y en embarazadas, de 501 ± 185 ml/min.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial. Broncoespasmo asociado a bronquitis y enfisema.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las aminas simpaticomiméticas, arritmias cardiacas, insuficiencia coronaria. Deberá administrarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus, cetoacidosis. No se aconseja su administración durante los dos primeros trimestres del embarazo ni en pacientes con Parkinson. Conviene evitar el uso prolongado, así como las dosis altas, para impedir el posible desarrollo de tolerancia. Interactúa con otras aminas simpaticomiméticas, que aumentan sus efectos, y con los bloqueadores ...

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