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Propiedades farmacológicas

Inhibidor de proteasa útil como fármaco alternativo en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH (1 y 2), debido a su capacidad para interferir en el paso final de ensamblamiento viral y, en consecuencia, producir viriones no infectantes. También se usa en la profilaxis posexposición. Se une de manera competitiva al sitio activo de la enzima del VIH (aspartilproteasa) indispensable para producir virus maduros, lo que impide que las poliproteínas Gag y Gag-Pol se rompan y generen proteínas estructurales y funcionales, incluida la transcriptasa inversa. Por este mecanismo, genera viriones no infectantes y se interrumpe la diseminación viral. Su afinidad por las proteasas humanas (renina, catepsina) es mucho menor. La respuesta inicial (incremento de las células CD4) se observa en dos a seis semanas, la disminución máxima en el nivel de copias de RNA-VIH se observa en cuatro semanas. Al combinarlo con dosis bajas de ritonavir, aumenta sus concentraciones y su eficacia. Muestra sinergismo con zidovudina. Su efecto adverso en el perfil de lípidos es moderado. Después de la administración de 600 mg, su absorción es escasa (~ 4%), su concentración máxima se alcanza en 3 h. Las comidas grasas y el jugo de uvas mejoran su biodisponibilidad. Se une a proteínas plasmáticas (98%). La concentración terapéutica in vitro es de 1.3 a 11.6 ng/ml. Su volumen de distribución es amplio; sin embargo, las concentraciones en líquido cefalorraquídeo y semen son muy bajas. Cruza poco la barrera placentaria (conveniente en embarazadas) y se secreta muy poco en la leche materna. Se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente por CYP3A4. El fármaco no absorbido y sus metabolitos se excretan en heces. Su vida media de eliminación es de 3-7 h y es mayor en pacientes con daño hepático.

Indicaciones

Tratamiento de adultos y adolescentes (mayores de 16 años) con infección por el VIH (1 y 2), como parte de un régimen combinado con ritonavir y otros antirretrovirales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a saquinavir, daño hepático grave, bloqueo o riesgo de bloqueo auriculoventricular (intervalo QT mayor de 450 milisegundos), hipopotasemia o hipomagnesemia. Resistente al tratamiento o la administración concomitante con fármacos metabolizados por CYP3A (amiodarona, cisaprida, alcaloides del cornezuelo de centeno, midazolam, triazolam, rifampicina, quinidina, antihistamínicos). Tener precaución en casos de cardiopatía, hemofilia, enfermedad hepática, coadministración con omeprazol. Se recomienda vigilar el perfil de lípidos.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea, malestar abdominal, náusea, vómito, fatiga.

Poco frecuentes: hiperglucemia, daño hepático, síndrome de reconstitución inmunitaria, redistribución o acumulación de grasa, hiperlipidemia (colesterol, triglicéridos), entre otros.

Raras: alteraciones cardiacas (bloqueos, prolongación del intervalo QT y PR), diabetes mellitus, entre otras.

Advertencias para el paciente

Use prácticas de sexo seguro ya que este fármaco no protege contra la transmisión de la enfermedad. Su uso puede provocar ...

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