Selegilina: Antiparkinsonianos

Propiedades farmacológicas

Derivado acetilénico de la fenetilamina la cual en dosis bajas inhibe selectivamente la actividad de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B), enzima que participa en la desaminación oxidativa de la dopamina cerebral. Por ello, aumenta las concentraciones tisulares de este neurotransmisor. También aumenta la actividad dopaminérgica de las neuronas de la sustancia nigra al interferir en el mecanismo de recaptura de dopamina. Estas acciones explican su utilidad como tratamiento complementario en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con levodopa o levodopa/carbidopa. La selegilina se absorbe rápidamente después de su administración oral, cruza la barrera hematoencefálica y su biodisponibilidad es de un 70%. La concentración plasmática máxima ocurre entre 0.5 y 2 h después de su administración oral. Se biotransforma en el hígado a tres metabolitos activos: N-desmetildeprenil, L-metanfetamina y L-anfetamina, los cuales se eliminan en orina en un periodo de 16 a 69 h.

Indicaciones

Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante en pacientes que estén recibiendo tratamiento con levodopa o con levodopa/carbidopa.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la selegilina, demencia, psicosis, discinesia tardía, temblor excesivo, antecedentes de úlcera péptica, así como durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas

Frecuentes: discinesias, cambios en el estado de ánimo, dolor abdominal, mareos, insomnio, sequedad de boca.

Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, cefalea, pérdida de peso, palpitaciones o taquicardia, angina de pecho, dolor torácico, arritmias cardiacas, hipertensión o hipotensión.

Raras: alteraciones de la memoria, parestesias, fotosensibilidad, hipertrofia prostática, sangrado gastrointestinal.

Advertencias para el paciente

No deben ingerirse bebidas alcohólicas. Reducir la ingestión de bebidas con cafeína. Se informará al médico si se presentan movimientos involuntarios de algunas partes del cuerpo, conducta agresiva, palpitaciones, pulso irregular, dificultad para orinar y náusea o vómito grave o persistente. Evitar los cambios bruscos de postura.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 5 mg dos veces al día, con el desayuno y la comida.

Presentaciones

NIAR. ABBOTT. Tabletas. Cada tableta contiene 5 mg de clorhidrato de selegilina. Caja con 20, 30 o 50 tabletas.