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Propiedades farmacológicas

Antidepresor sin relación estructural con otros integrantes del grupo, el cual es un inhibidor potente y selectivo de la recaptura de serotonina en las neuronas presinápticas del sistema nervioso central, acción que aumenta la transmisión serotoninérgica y que ocasiona inhibición subsecuente de la actividad adrenérgica en el locus ceruleus. Su efecto sobre la recaptura de norepinefrina y dopamina es muy débil. No inhibe la acción de la monoaminooxidasa y carece de afinidad sobre los receptores adrenérgicos, muscarínicos, gabaérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos y benzodiazepínicos. Tiene efecto anoréxico y antiobsesivo. Al igual que con otros antidepresivos, su efecto terapéutico es evidente de dos a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento. Su absorción en el tubo digestivo es lenta y aumenta en presencia de alimentos. Sufre efecto de primer paso y alcanza concentraciones séricas máximas en 4.5 a 8.4 h. Se une en gran proporción a las proteínas plasmáticas (98%) y se metaboliza en el hígado, donde se forma un metabolito activo, la N-desmetilsertralina. Se excreta como fármaco original y como metabolitos en la orina y las heces. Su vida media de eliminación es de 24 a 26 h y la de su metabolito activo es de 62 a 104 h.

Indicaciones

Depresión severa, trastornos obsesivo-compulsivos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la sertralina, durante el embarazo y la lactancia, y en pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO o los hayan ingerido en las dos semanas previas. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática, trastornos convulsivos, antecedentes de abuso de drogas o con tendencias suicidas. Limitar la prescripción para reducir el riesgo de sobredosis. Disminuye la eliminación de diazepam y tolbutamida. La warfarina la desplaza de su unión a proteínas plasmáticas. Los inhibidores de la MAO provocan descarga serotoninérgica intensa, que puede ser mortal.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, anorexia, dispepsia, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, cefalea, insomnio, somnolencia, temblor.

Poco frecuentes: ansiedad, agitación, intranquilidad, nerviosismo, visión borrosa, estreñimiento, enrojecimiento de la piel, piel caliente, aumento del apetito, vómito.

Raras: fiebre, manía o hipomanía, prurito, erupción cutánea.

Advertencias para el paciente

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas y de otros depresores del sistema nervioso central. Evitar el manejo de vehículos y de maquinaria peligrosa durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 50 mg al día y ajustar la dosis en función de la respuesta y tolerancia. Los ajustes deberán hacerse a intervalos no menores de una semana. No usar más de 200 mg por día.

Niños:

No se han establecido las dosis pediátricas.

Presentaciones

ALTRULINE. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de sertralina equivalente ...

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