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Propiedades farmacológicas
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Derivado de productos microbianos que, al igual que otras estatinas y una vez hidrolizado a su forma activa, inhibe en forma competitiva a la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA), lo cual evita la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso limitante en la biosíntesis de colesterol. La inhibición de la síntesis hepática de colesterol aumenta los receptores para las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y se incrementa el catabolismo de estas lipoproteínas. El resultado final es incremento de las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y disminución de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y triglicéridos plasmáticos. Se absorbe rápido después de administración oral, pero experimenta metabolismo de primer paso, lo cual determina una biodisponibilidad de sólo 5%; los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1.3 a 2.4 h. Se une en gran medida (95%) a las proteínas del plasma y se excreta tanto por la bilis (60%) como por la orina (13%).
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Hipercolesterolemia primaria (hiperlipoproteinemias tipos IIa y IIb) causada por niveles altos de LDL en pacientes con riesgo de enfermedad coronaria que no han respondido a la dieta ni a otras medidas generales.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, enfermedad hepática activa, y durante el embarazo y la lactancia. Debe usarse con precaución en pacientes con historia de hipersensibilidad a otras estatinas, alcoholismo activo, antecedentes de enfermedad hepática, trasplante de órganos y tratamiento con inmunodepresores, hipotensión intensa y cirugía mayor. Evitar la administración simultánea de inmunodepresores, niacina, eritromicina, gemfibrosilo, ciclosporina, ya que aumenta el riesgo de rabdomiólisis. Los hepatotóxicos aumentan el riesgo de hepatotoxicidad. La simvastatina aumenta el efecto de los anticoagulantes orales y las concentraciones séricas de digoxina. Determinar la concentración de colesterol cuatro semanas después de iniciado el tratamiento, y posteriormente a intervalos regulares.
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Frecuentes: náusea, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, cefalea, urticaria.
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Poco frecuentes: mialgia, miositis, rabdomiólisis (fiebre, dolor muscular o calambres, debilidad).
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Raras: impotencia, insomnio.
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Advertencias para el paciente
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El tratamiento es eficaz si se acompaña de una dieta apropiada. Es indispensable determinar lípidos sanguíneos en forma periódica. No suspender la administración a menos que sea por indicación del especialista. Informar de inmediato al médico si se presenta fiebre, dolor muscular, cansancio.
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Vía de administración y dosis
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Oral. 5 a 10 mg una vez al día al acostarse. Ajustar la dosis a intervalos de cuatro semanas de acuerdo a la respuesta y tolerancia. La dosis de mantenimiento es de 5 a 40 mg al día. No exceder la dosis de 40 mg.
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COLESKEN. KENDRICK. Tabletas. Cada tableta contiene 10 o 20 mg de simvastatina. Cajas con 10, ...