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Propiedades farmacológicas

La sulfasalazina es un conjugado de sulfapiridina y 5-aminosalicilato, moléculas unidas por un enlace azo. Tiene propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras útiles en el tratamiento de la artritis reumatoide y se le considera uno de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME). No se conoce el mecanismo por el cual la sulfasalazina y sus metabolitos modifican el curso de la artritis reumatoide. Cabe agregar que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen gran afinidad por el tejido conectivo y alcanzan altas concentraciones en líquidos serosos y en las paredes intestinal y hepática. Su efecto beneficioso en pacientes con colitis ulcerosa parece guardar una relación directa con la molécula de ácido 5-aminosalicílico. En la sulfasalazina, el enlace azo limita su absorción del fármaco. Durante su paso por el intestino delgado se absorbe sólo un 10% de la dosis oral de sulfasalazina. Al llegar al colon, el conjugado se separa, por acción de azorreductasas, en sulfapiridina y 5-aminosalicilato. Ahí se absorbe la mayor parte (90%) de la sulfapiridina. La absorción de sulfasalazina y 5-salicilato es menor. La biodisponibilidad es de 15%, 60% y 10 a 30% de sulfasalazina, sulfapiridina y 5-aminosalicilato, respectivamente. Las tres moléculas tienen alta afinidad por las proteínas plasmáticas (70 a 99%). El metabolismo hepático es mínimo y se eliminan en la orina. La vida media de eliminación es de 7.6 h para la sulfasalazina y de 10 a 14 h para la sulfapiridina. La mayor parte del 5-aminosalicilato se elimina en las heces.

Indicaciones

Artritis reumatoide.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a sulfasalazina y sus metabolitos, sulfonamidas, salicilatos, discrasias sanguíneas, deshidratación grave, hepatotoxicidad, obstrucción urinaria o intestinal, porfiria. Reduce la absorción de digoxina. No administrar en forma simultánea con otros fármacos que depriman la función hematopoyética (azatioprina, tiopurina). La coadministración de sulfasalazina y metotrexato aumenta la incidencia de efectos gastrointestinales.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, estomatitis, indigestión, pérdida del apetito, prurito, erupciones cutáneas, cefalea, vértigo, oligospermia reversible.

Poco frecuentes: agranulocitosis, anemia aplásica, manifestaciones de hepatotoxicidad, reacciones de hipersensibilidad, lupus eritematoso sistémico, daño renal.

Raras: síndrome de Stevens-Johnson, infertilidad masculina.

Advertencias para el paciente

No tomar este medicamento durante el embarazo ni la lactancia, o cuando exista riesgo de embarazo. Sólo usar las dosis indicadas por el especialista. Avisar de inmediato al médico si se presentan manifestaciones alérgicas (ronchas, dificultad para respirar, otras).

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Artritis reumatoide. Inicial, 0.5 a 1.0 g al día en dosis única o dividida. Mantenimiento, 1.0 g dos veces al día hasta un máximo de 3 g/día.

Colitis ulcerosa. Inicial, 3 a 4 g/día en dosis divididas, sin exceder el intervalo de 8 h. Mantenimiento, 2 g/día ...

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