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Propiedades farmacológicas

El tadalafil es un inhibidor competitivo reversible de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Al igual que otros inhibidores de la PD5 (sildenafilo, vardenafilo), la inhibición de la PDE5 incrementa las respuestas a la estimulación sexual y aumenta la acumulación intracelular de monofosfato cíclico de guanina (cGMP); que es metabolizado por la PDE5. Como mediador de la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos, produce dilatación vascular, lo cual facilita la afluencia de sangre y, en consecuencia, aumenta su flujo hacia los espacios cavernosos y la presión intracavernosa. Todo ello favorece el inicio y mantenimiento de la erección peniana. Su efecto sobre otras fosfodiesterasas (PD1, PD3, PD4, PD6) localizadas en otros tejidos (músculo esquelético, músculo liso bronquial, riñón, etc.) es mínimo, por lo que la inhibición enzimática es relativamente más selectiva que la observada con sildenafilo y vardenafilo. El tadalafil se absorbe rápidamente por vía oral y la concentración plasmática máxima se alcanza en 2 h; los alimentos no modifican su absorción. Su volumen de distribución es de 62.6 L, lo que implica que se distribuye en todos los tejidos. Se une de manera importante (94%) a las proteínas plasmáticas; se biotransforma en el hígado, sobre todo por el citocromo P4503A4, donde se forma un metabolito inactivo. Se elimina en su mayor parte en heces y orina. Su vida media de eliminación es de 17.5 h.

Indicaciones

Tratamiento de la disfunción eréctil.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tadalafil o a alguno de los componentes de la formulación, en pacientes que estén tomando nitratos de manera regular o intermitente o bloqueadores adrenérgicos alfa, en mujeres, niños, adolescentes y menores de 18 años de edad. Tampoco se recomienda en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática grave, hipertensión, con enfermedades cardiovasculares (estenosis aórtica), infarto reciente del miocardio, deformación anatómica del pene, fibrosis cavernosa, trastornos que predisponen al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia), trastornos de coagulación, úlcera péptica activa o retinitis pigmentosa. Antes de prescribirlo, se debe realizar la historia clínica completa con la exploración física para diagnosticar disfunción eréctil y causas subyacentes. Hay que tener en cuenta que la disfunción eréctil se presenta en enfermedades crónicas (diabetes mellitus, hipercolesterolemia, insuficiencia renal) y en casos de cirugía genitourinaria o con la administración de algunos fármacos (antihipertensivos, antipsicóticos). En todos los casos debe estimarse la relación entre riesgo y beneficio e iniciar con dosis bajas. Evitar el uso simultáneo de ketoconazol, itraconazol o ritonavir, ya que aumentan la biodisponibilidad de tadalafil.

Reacciones adversas

Más frecuentes: cefalea y dispepsia, enrojecimiento de la cara, angina de pecho, dolor torácico, taquicardia, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, infarto del miocardio, síncope, cefalea, mareo, vértigo, insomnio, somnolencia, parestesias, accidente cerebrovascular, visión borrosa, edema de los párpados, dolor ocular, prurito, sudoración, erupción cutánea, náusea, vómito, gastritis, dolor abdominal, diarrea.

Advertencias para el paciente

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