Tamoxifeno: Antineoplásicos

Propiedades farmacológicas

Agente antiestrogénico no esteroideo con acción antineoplásica, la cual parece guardar relación con su capacidad para competir con los estrógenos por los sitios de unión en los órganos blanco, en especial la glándula mamaria. Tiene efectos estrogénicos débiles, inhibe la captura del estradiol e induce en el hipotálamo la liberación de hormona liberadora de gonadotropina, la cual estimula la secreción de las hormonas luteinizante (LH) y estimulante del folículo (FSH). Esta acción induce la ovulación en mujeres con anovulación. Su efecto antitumoral se vuelve evidente cuatro a 10 semanas después de iniciado el tratamiento; a veces son necesarios varios meses para que se manifiesten sus efectos sobre las metástasis óseas. Su acción antiestrogénica persiste por varios meses después de una sola dosis. Se absorbe en forma lenta a través de la mucosa gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se logran 4 a 7 h después de su administración. Su distribución orgánica también es lenta (7 a 14 h); se metaboliza en el hígado, donde se forma el desmetiltamoxifeno, que también tiene actividad antitumoral. Se elimina en la bilis y, en menor proporción, en la orina. Su excreción total ocurre en siete días o más.

Indicaciones

Como tratamiento paliativo del cáncer mamario avanzado en mujeres posmenopáusicas. Como tratamiento complementario para retrasar las recurrencias después de mastectomía parcial o total.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de catarata o trastornos de la vista, leucopenia, trombocitopenia, en mujeres con ovarios funcionales y mientras dure el embarazo. Durante su administración hay que realizar biometrías hemáticas periódicas.

Reacciones adversas

Frecuentes: bochornos, náusea, vómito, aumento de peso.

Poco frecuentes: modificaciones del periodo menstrual, sangrado o secreción vaginal, prurito vulvar, resequedad de la piel, erupción cutánea, dolor óseo, insomnio. Con dosis altas (240 a 320 mg al día) y tratamiento prolongado produce retinopatía y opacidades de la córnea.

Raras: confusión, trombosis, embolia pulmonar, hiperplasia endometrial, pólipos, carcinoma endometrial.

Advertencias para el paciente

Se notificará al médico si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: debilidad marcada, insomnio, confusión mental, dolor o edema de las extremidades inferiores, dificultad para respirar, vista borrosa, anorexia, cefalea, aumento marcado del peso corporal.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 10 a 20 mg dos veces al día.

Presentaciones

NOLVADEX. ASTRAZENECA. Tabletas. Cada tableta contiene citrato de tamoxifeno equivalente a 10 o 20 mg de tamoxifeno. Caja con 30 tabletas de 10 mg. Caja con 20 tabletas de 20 mg. Caja con 30 tabletas de 20 mg.

TAXUS. ASOFARMA. Tabletas. Cada tableta contiene citrato de tamoxifeno equivalente a 10, 20 o 40 mg de tamoxifeno. Envases con 14 ...