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Propiedades farmacológicas

Nucleótido sintético de primera línea en el tratamiento de pacientes infectados con VIH-1 o con el virus de hepatitis B por su capacidad para terminar con la síntesis del DNA y la replicación viral. Tras su absorción, se hidroliza a tenofovir monofosfato e ingresa a las células, donde las cinasas hospederas lo convierten en el metabolito activo 5′-trifosfato (convencionalmente llamado tenofovir difosfato), un análogo de adenosina 5-trifosfato (dATP). Tiene gran afinidad por la transcriptasa inversa (base de su selectividad relativa), la cual lo incorpora en la cadena del DNA en proceso de síntesis. Esta incorporación, y el hecho de carecer del grupo hidroxilo en la posición 3′ de la desoxirribosa (liga necesaria para la elongación de la cadena de DNA), imposibilita la actividad posterior de la transcriptasa inversa. En pacientes con VIH, su efecto antiviral inicia en cuatro días. En comparación con la zidovudina, ha mostrado mejor respuesta inmunitaria, menor resistencia y menor riesgo de toxicidad mitocondrial (excepto en túbulo renal). La combinación con retrovirales no nucleósidos produce sinergismo. La administración oral de 300 mg tiene una biodisponibilidad del 25%; su concentración sérica máxima (0.3 μg/ml) se alcanza en 36-84 min y las comidas ricas en grasa aumentan estos parámetros. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa (0.7%) y se distribuye en un volumen cercano al agua corporal total (0.6-0.8 L/kg). Cruza la barrera placentaria, la hematotesticular, pero, por su naturaleza aniónica, no cruza la barrera hematoencefálica. Es hidrolizado por las esterasas plasmáticas y excretado por filtración glomerular y secreción tubular; 32% se elimina sin cambios. Su depuración es mayor (243 ml/min) a la de la creatinina, y disminuye en casos de daño renal moderado y grave. Su vida media plasmática es de 17 h y de 150 h para la intracelular.

Indicaciones

Tratamiento de adultos y niños (mayores de dos años) con infección por el VIH-1, en combinación con otros antirretrovirales. Tratamiento de adultos con infecciones crónicas por el virus de hepatitis B.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco. Se recomienda vigilar la aparición de síndrome de reconstitución inmunitaria, efectos adversos renales (en especial cuando se usan otros fármacos nefrotóxicos), hepáticos, electrólitos séricos (sobre todo en el tercer trimestre de embarazo) y la densidad ósea. Suspender si algún dato clínico o de laboratorio sugiere acidosis láctica o hepatotoxicidad. Espaciar la frecuencia de administración si la depuración de creatinina es menor de 50 ml/min. Tenofovir aumenta (didanosina, adefovir) o disminuye (atazanavir) los niveles plasmáticos de otros fármacos, en tanto que telaprevir disminuye los de tenofovir.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea de leves a moderadas.

Poco frecuentes: mareo, vómito, astenia, insomnio, depresión y fiebre.

Raras: acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis, nefrotoxicidad (necrosis tubular aguda), osteopenia, entre otras.

Advertencias para el paciente

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