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Propiedades farmacológicas
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Metilxantina que produce relajación directa del músculo liso bronquial y de los vasos sanguíneos pulmonares, por lo que alivia el broncoespasmo y aumenta el flujo de aire y la capacidad vital. Su acción relajante sobre el músculo liso se atribuye a incremento de los niveles celulares de AMP cíclico como consecuencia de su capacidad para inhibir a la fosfodiesterasa, enzima que degrada el AMP cíclico. También aumenta la sensibilidad del centro medular al CO2 y previene la fatiga muscular, en especial la diafragmática; tiene otros efectos fisiológicos, como diuresis transitoria, estimulación del miocardio, reducción de la resistencia vascular pulmonar y sistémica, vasoconstricción cerebral y estimulación del sistema nervioso central. Se absorbe bien en el tubo digestivo y la velocidad de absorción depende de la formulación farmacéutica; los alimentos retrasan su absorción, pero no la disminuyen. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas (60%) y se distribuye en gran medida en los líquidos extracelulares. Se metaboliza en el hígado por acción del sistema enzimático P-450; se forma cafeína que se acumula en el suero y sólo 10% se elimina sin cambios en la orina. Su vida media varía según la edad: menores de seis meses, más de 24 h; mayores de seis meses, 3.7 h; adultos no fumadores, 8.7 h; adultos fumadores, 4 a 5 h.
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Asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema (tratamiento crónico).
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las xantinas y durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en casos de cardiopatía, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias, hipertensión arterial, diarrea, mastopatía fibroquística, hipertiroidismo, úlcera péptica, reflujo gastrointestinal, alcoholismo, fiebre, hipoxemia y enfermedad hepática. Sus concentraciones séricas aumentan en presencia de cimetidina, ranitidina, halopurinol, propranolol y eritromicina. Los barbitúricos y la fenitoína aumentan su metabolismo. Interactúa con otros estimulantes y con depresores del sistema nervioso central. En el fumador crónico aumenta el metabolismo de la teofilina, lo que da lugar a disminución de sus concentraciones séricas. Los bloqueadores adrenérgicos beta antagonizan sus efectos broncodilatadores. No se recomienda en menores de seis años.
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Frecuentes: con dosis altas, síntomas y signos de estimulación del sistema nervioso central y cardiovasculares. En estos casos se interrumpirá la administración.
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Poco frecuentes: náusea, reflujo gastroesofágico, vómito, cefalea, insomnio, nerviosismo, taquicardia, temblor.
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Advertencias para el paciente
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Tomar con un vaso de agua completo. Si se presentan molestias gastrointestinales, tomar de inmediato después de los alimentos. Tragar las cápsulas, no masticarlas. Sólo administrar las dosis indicadas por el médico.
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Vía de administración y dosis
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Oral. Inicial, 100 mg al día. Si es necesario, aumentar paulatinamente, con incrementos de 25% de la dosis cada tres días. ...