Terbinafina: Antimicóticos

Propiedades farmacológicas

La terbinafina es un fungicida altamente lipofílico y queratofílico que actúa contra una gran variedad de patógenos de la piel, pelo y uñas. Es muy eficaz contra infecciones fúngicas producidas por dermatofitos como Microsporum canis, Trichophyton rubrum, T. tonsurans, T. verrucosum, T. interdigitale, T. violaceum, T. mentagrophytes y Epidermophyton floccosum, y por levaduras como Candida albicans y Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Puede ser fungicida o fungistática, según la susceptibilidad de los microorganismos. Inhibe de manera selectiva la acción de la escualeno epoxidasa, enzima indispensable para la síntesis del ergosterol, componente principal de la membrana celular. Su efecto fungistático se debe a que interfiere en la síntesis de la membrana celular de los hongos. Su efecto fungicida se debe a la acumulación intracelular del escualeno. Por vía oral se absorbe un 70% de la dosis y la máxima concentración plasmática se obtiene a las 2 h de su administración. Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y se acumula en la grasa; mantiene concentraciones altas en el estrato córneo, dermis, epidermis, uñas y pelo. Se une con firmeza a proteínas plasmáticas (99%). Se difunde hacia el lecho ungueal una semana después de iniciado el tratamiento, y las concentraciones eficaces se mantienen durante 36 semanas después de terminado. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y, en menor proporción, en las heces. Tiene una vida media de eliminación bifásica con valores de 16 a 26 h en la primera fase y de 90 a 100 h en la segunda. Cuando se aplica sobre la piel, su absorción es mínima y se detectan concentraciones eficaces en el sitio de acción una semana después de comenzar el tratamiento, que se mantienen por 30 semanas después de la última aplicación. Por vía tópica su vida media de eliminación es de 22 a 26 h.

Indicaciones

Por vía oral, tratamiento de las micosis de los dedos y uñas producidas por dermatofitos susceptibles. Por vía tópica, tratamiento de tiñas corporal, inguinal, del cuero cabelludo y de los pies (pie de atleta) y tiña versicolor.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la terbinafina, enfermedad hepática o renal crónica, heridas abiertas y profundas y durante el embarazo y la lactancia. La terbinafina incrementa los niveles de cafeína, ciclosporina, nortriptilina y teofilina. La cimetidina disminuye su excreción, en tanto que la rifampicina la incrementa.

Reacciones adversas

Poco frecuentes: por vía oral, cefalea, mareos, vértigo, dispepsia, náusea, vómito, dolor abdominal leve, diarrea, artralgia, mialgia, exantema, urticaria, leucopenia, incremento de las enzimas hepáticas. Por vía tópica, prurito, irritación local leve, eritema, resequedad en el sitio de aplicación.

Raras: por vía oral, agranulocitosis, reacciones alérgicas, anafilaxis, disfunción hepática. Por vía tópica, dermatitis de contacto.

Advertencias para el paciente