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Propiedades farmacológicas

Derivado del metronidazol con propiedades tricomonicidas, giardicidas y amebicidas. Es activo contra Trichomonas vaginalis de localización intravaginal y extravaginal en la mujer, y contra Trichomonas localizadas en el aparato urogenital del varón. También tiene actividad contra Giardia lamblia, pero no contra Candida albicans ni interfiere en la flora bacteriana de la vagina. Por otro lado, actúa sobre trofozoítos de Entamoeba histolytica, pero no contra las formas císticas. Igual que el metronidazol, es eficaz en todas las formas de amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Su efecto antiprotozoario depende de su acumulación en el interior de los parásitos, donde actúa como aceptor artificial de electrones. También altera la capacidad del DNA para servir como molde. Lo anterior inhibe la síntesis de ácidos nucleicos y produce muerte celular. Asimismo, tiene actividad contra bacterias anaerobias obligadas. Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo y su concentración máxima se alcanza en 2 h. Se une a la albúmina plasmática (12%) y se distribuye en todo el organismo, incluso en el líquido cefalorraquídeo. Cruza la barrera placentaria. Se metaboliza sobre todo en el hígado y se elimina por la orina, las heces y la leche materna. Su vida media biológica es de 12 a 14 h.

Indicaciones

Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Absceso hepático amebiano. Tricomoniasis vaginal. Giardiasis.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a nitroimidazoles, discrasias sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema nervioso central y durante el embarazo y la lactancia. No se debe administrar en casos de disfunción hepática o renal grave, o se debe reducir la dosis. Hay que evitar la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento para prevenir una reacción disulfirámica, que se manifiesta por vómito, dolor abdominal y enrojecimiento cutáneo. Se interrumpe el tratamiento si ocurre alguna alteración neurológica (ataxia).

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, anorexia, malestar y dolor gástrico, náusea, diarrea, estreñimiento, sabor metálico.

Poco frecuentes: lengua saburral, glositis, estomatitis, vómito.

Raras: hipoestesia o parestesias de extremidades, ataxia, encefalopatía, convulsiones, prurito, erupción cutánea y leucopenia.

Advertencias para el paciente

Las tabletas se toman después de los alimentos. Puede provocar sabor metálico desagradable y oscurecer la orina. No se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento. En caso de tricomoniasis, se evitarán las relaciones sexuales.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Amebiasis intestinal, 2 g al día en una sola toma diaria por dos o tres días.

Amebiasis hepática, 2 g al día en una sola toma, durante tres a cinco días.

Giardiasis y tricomoniasis, 2 g en una ocasión. En este caso se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja para evitar la reinfección.

Niños:

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