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Propiedades farmacológicas

Derivado del ácido tiobarbitúrico de acción inmediata y de duración breve, el cual se utiliza como inductor de la anestesia y para producir anestesia general de corta duración. No se conoce con precisión el mecanismo por el cual produce anestesia general. Se supone que aumenta la respuesta inhibidora al ácido aminobutírico gamma (GABA), disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad neuronal. Su efecto anestésico por vía intravenosa aparece con rapidez (30 a 40 seg) y persiste 10 a 30 min. Carece de propiedades relajantes musculares o analgésicas. En el centro respiratorio produce depresión dependiente de la dosis, y hace que disminuya el flujo sanguíneo cerebral, la presión del líquido cefalorraquídeo y el flujo plasmático renal. Durante su efecto anestésico se deprimen en forma moderada las funciones hepática, renal y gastrointestinal. Por vía intravenosa, alcanza concentraciones cerebrales eficaces en 30 seg, las cuales descienden rápido porque se redistribuye hacia otros tejidos corporales, en un principio a las vísceras muy perfundidas (hígado, riñones, corazón), el tejido muscular y luego al tejido graso. Se une de manera parcial a las proteínas plasmáticas y experimenta lenta biotransformación en el hígado (hidroxilación, oxidación), riñones y cerebro. Apenas 0.3% de la dosis se elimina sin cambios en la orina. Su vida media de distribución es de 8.5 min, y su vida media de eliminación es de 11.6 h, la cual se incrementa en forma significativa en casos de obesidad y en mujeres con embarazo a término.

Indicaciones

Inducción de la anestesia. Para el control de estados convulsivos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a barbitúricos, estado asmático, porfiria latente o manifiesta y en ausencia de venas útiles. Su contraindicación es relativa en casos de enfermedad cardiovascular grave, hipotensión o choque, enfermedad de Addison, disfunción hepática o renal, mixedema, hiperuricemia, anemia grave y medicación preanestésica excesiva. Ante el riesgo de una depresión respiratoria grave se recomienda tener siempre disponible el equipo necesario para intubación endotraqueal. Se debe evitar la extravasación y la inyección intraarterial. Interactúa con otros depresores del sistema nervioso central, incluidos los que se emplean como preanestésicos, por lo que siempre es necesario un ajuste cuidadoso de la dosis. También hace que aumente el efecto hipotensor de algunos antihipertensivos (diazóxido), así como el efecto depresor de otros (clonidina). Los pacientes debilitados y aquellos con alteraciones de las funciones respiratoria, circulatoria, renal, hepática o endocrina son más susceptibles a su efecto depresor. En general, se recomienda una dosis inicial de prueba para valorar la tolerancia y susceptibilidad al fármaco.

Reacciones adversas

El tiopental sódico es un poderoso depresor del centro respiratorio y produce apnea inmediatamente después de la inyección intravenosa, sobre todo en casos de hipovolemia, traumatismo craneal y premedicación opioide. Durante la inducción de la anestesia, o en pacientes muy poco anestesiados, diversos estímulos (secreción laríngea, inserción del laringoscopio) provocan ...

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