Tiotropio: Broncodilatadores

Propiedades farmacológicas

Anticolinérgico de acción prolongada que, administrado por inhalación, tiene propiedades broncodilatadoras y antisecretoras que dependen de su capacidad de bloquear los receptores muscarínicos M1 y M3 localizados en las vías respiratorias. La característica especial del tiotropio es su disociación muy lenta de los receptores M1 y M3 y su disociación rápida de los receptores M2. Por su acción antagonista inhibe la neurotransmisión colinérgica y suprime la liberación de Ca²⁺ de los depósitos intracelulares. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, donde la broncoconstricción y el incremento de la secreción de moco son característicos, mejora en forma significativa la función pulmonar, aumenta el volumen espiratorio forzado y la capacidad vital forzada, al tiempo que disminuye la disnea, las exacerbaciones y el número de hospitalizaciones. Tras su inhalación, la concentración máxima se alcanza en 5 min. Su efecto broncodilatador inicia en los primeros 30 min, es máximo en 1.5 a 3 h, y persiste de 24 a 48 h. La porción de dosis que se deglute no se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal y un 20% de la dosis inhalada se deposita en el pulmón. Las concentraciones plasmáticas son bajas o indetectables. Parcialmente se biotransforma por oxidación y conjugación con glutatión, y el resto se elimina sin cambios en la orina. Tiene una vida media de eliminación de cinco a seis días.

Indicaciones

Tratamiento sintomático y prevención de los broncoespasmos en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bronquitis y enfisema.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al tiotropio o a sus derivados atropina o ipratropio, broncoespasmo agudo, uso simultáneo de otros anticolinérgicos y durante el embarazo y la lactancia. Evaluar la relación entre riesgo y beneficio en casos de retención urinaria aguda. Precaución en casos de daño renal. Precaución en casos de hipersensibilidad a la leche, miastenia grave, hiperplasia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga.

Reacciones adversas

Frecuentes: sequedad de boca, infección de vías urinarias, faringitis, sinusitis.

Poco frecuentes: náusea, dolor abdominal, diarrea, vómito, estreñimiento, cefalea, erupciones cutáneas, reflujo gastroesofágico, mialgias, epistaxis.

Raras: cefalea, somnolencia, taquicardia, dificultad para orinar.

Advertencias para el paciente

Inhalar el polvo de la cápsula con el inhalador que viene en la caja. Ver las instrucciones del fabricante. No deglutir la cápsula. Evitar el contacto con los ojos. Suspender en caso de reacciones de hipersensibilidad. Se debe informar de inmediato al médico en caso de broncoespasmo agudo, hematuria, retención urinaria, dolor torácico, dolor ocular, vista borrosa y estreñimiento por más de tres días.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral por inhalación. 18 μg una vez al día mediante la utilización del inhalador. Véase instrucciones del fabricante.