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Propiedades farmacológicas

Relajante muscular de acción central de tipo imidazólico que no guarda relación estructural con otros relajantes musculares. Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antiespásticas. Su efecto relajante parece depender de sus acciones agonistas sobre los receptores presinápticos alfa-2 adrenérgicos del sistema nervioso central. Por este mecanismo, interfiere en la liberación de aminoácidos excitatorios en las interneuronas de la médula espinal y disminuye la frecuencia de disparos en el núcleo cerúleo. Reduce el tono muscular y la fuerza de los reflejos polisinápticos, pero no produce debilidad muscular. Es importante subrayar que aumenta la eficacia de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y tiene cierta acción protectora contra el daño a la mucosa gástrica producida por estos fármacos. Su efecto antiespasmódico se hace evidente en dos semanas y alcanza su nivel máximo en ocho semanas. Su absorción es adecuada a través del tubo digestivo, pero experimenta metabolismo de primer paso y su biodisponibilidad es de 40%. Se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces. Tiene una vida media de eliminación de 2.5 h.

Indicaciones

Espasticidad asociada a esclerosis múltiple, lesiones cerebrovasculares o de médula espinal, tortícolis.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a tizanidina y durante el embarazo y la lactancia. Tener precaución en enfermedad hepática (es necesario reducir la dosis), tratamiento antihipertensivo simultáneo, insuficiencia cardiaca congestiva o arritmias cardiacas, daño renal, uso de anticonceptivos orales (reduce su depuración en 50%).

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación, debilidad muscular, sequedad de la boca, hipotensión.

Poco frecuentes: insomnio, fatiga, cefalea, nerviosismo, vértigo, alteraciones en las pruebas de función hepática.

Raras: alucinaciones, erupciones cutáneas.

Advertencias para el paciente

Sólo tomar las dosis indicadas por el especialista. Puede producirse somnolencia y mareos, por lo que se debe tener precaución al manejar automóviles o desarrollar actividades que exijan estado de alerta máxima. Evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento. No suspender el tratamiento sin consultar al especialista.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Espasticidad. Inicial, 4 mg en una sola dosis. Después, incrementar 2 mg cada cuatro días hasta la reducción satisfactoria del tono muscular y sin la presencia de reacciones adversas. La dosis puede repetirse cada 6 a 8 h hasta tres dosis en 24 h. No exceder de 36 mg/día.

Niños:

No se ha establecido su eficacia y seguridad.

Presentaciones

SIRDALUD. NOVARTIS. Comprimidos. Cada comprimido ranurado contiene 2, 4 o 6 mg de clorhidrato de tizanidina. Caja con 20 o 30 comprimidos.

SIRDALUD MR. NOVARTIS. Cápsulas de liberación prolongada. Cada cápsula contiene 6 mg de clorhidrato de tizanidina. Caja con 10 cápsulas.

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