Tolbutamida: Antidiabéticos

Propiedades farmacológicas

Sulfonilurea activa por vía oral que actúa sobre el páncreas, donde estimula las células beta funcionales; acción que se produce porque se une a un receptor pancreático que forma parte del complejo que regula la entrada celular de potasio. El complejo fármaco-receptor reduce la entrada de potasio, induce despolarización de la membrana celular y aumenta la entrada de calcio a la célula; ion que, a su vez, activa la maquinaria secretora de la célula y culmina con la exocitosis. El resultado es secreción de insulina, la cual reduce las concentraciones plasmáticas de glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Su efecto hipoglucémico persiste de 6 a 12 h. Se absorbe bien por vía oral y sus concentraciones plasmáticas máximas se logran en 3 a 4 h. Se metaboliza por oxidación en el hígado y se elimina por vía renal. Su vida media de eliminación es de 4.5 a 6 h.

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco y cetoacidosis diabética. Usar con precaución en casos de fiebre, infecciones, traumatismo o cirugía. Interactúa con otros antidiabéticos y algunos medicamentos, como cloranfenicol, fenilbutazona, guanetidina, inhibidores de la MAO, salicilatos, alcohol, y analgésicos antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar su efecto hipoglucemiante. También interactúa con diuréticos tiazídicos, tiroideos y glucocorticoides.

Reacciones adversas

Frecuentes: anorexia, diarrea, náusea, vómito, cefalea, manifestaciones de hipoglucemia (ansiedad, escalofríos, debilidad, piel fría y pálida, sudoración, taquicardia), molestias gastrointestinales (náusea, sensación de llenado gástrico).

Poco frecuentes: erupciones cutáneas.

Raras: heces de color pálido, ictericia, orina oscura, manifestaciones de depresión del tejido hematopoyético (agranulocitosis, trombocitopenia) y fotosensibilidad.

Advertencias para el paciente

Debe comprenderse la naturaleza de la enfermedad y la importancia de seguir el régimen terapéutico y la dieta, así como de hacer ejercicio, mantener la higiene personal y evitar infecciones. No se deben ingerir bebidas alcohólicas. Se informará de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes manifestaciones: sudoración fría, fatiga, hambre y sed excesivas, micción frecuente. No se tomarán otros medicamentos sin consultar al médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 1 a 2 g al día, por las mañanas o en dosis divididas. Dosis de mantenimiento, 0.25 a 3 g al día. No exceder la dosis de 3 g al día.

Presentaciones

ARTOSIN. ROCHE. Tabletas. Cada tableta contiene 0.5 o 1.0 g de tolbutamida.

ARTOSIN 0.5 g, caja con 20, 40 o 50 tabletas redondas. ARTOSIN 1.0 g, caja con 15 tabletas oblongas.