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Propiedades farmacológicas

Fármaco con perfil similar al de la oxibutinina, eficaz en el tratamiento de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva. Antagonista competitivo de la acetilcolina a nivel de los receptores muscarínicos, en especial los localizados en las terminaciones parasimpáticas, epitelio y músculo detrusor de la vejiga. Por sus acciones antagonistas, suprime la liberación de Ca2+ de las reservas intracelulares, mecanismo que interfiere en la contracción del músculo liso, y favorece las acciones de la vía simpática que incrementa las concentraciones de AMP cíclico, mediador de la relajación del músculo liso. Además, la tolterodina muestra selectividad funcional por el músculo liso de vejiga, no atribuible a la acción sobre algún subtipo de receptor. En pacientes con espasmos involuntarios del músculo detrusor, mediados en su mayor parte por receptores muscarínicos, la tolterodina reduce la frecuencia de micción y el número de episodios de incontinencia, al tiempo que aumenta la capacidad vesical. En pacientes con incontinencia urinaria, su efecto se inicia 1 h después de su administración, y su eficacia máxima se presenta en dos a cuatro semanas. En pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva o hiperactividad del músculo detrusor, su eficacia terapéutica es evidente en una semana y máxima en cuatro semanas. Se absorbe rápidamente cuando se administra por vía oral, experimenta efecto de primer paso y su biodisponibilidad es del 30 al 40%. Se biotransforma en el hígado, donde se forma un metabolito activo (5-hidroximetil), y se elimina en orina (77%) y heces (17%), sobre todo como metabolitos. Su vida media de eliminación es de 1.9 a 3.7 h.

Indicaciones

Antimuscarínico de primera línea en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva que no responden a medidas generales y terapias de entrenamiento.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a tolterodina, retención gástrica, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado no controlado, miastenia grave, colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico, así como durante el embarazo y la lactancia. Evaluar la relación entre riesgo y beneficio en casos de hiperplasia prostática, enfermedad hepática o renal, enfermedad gastrointestinal obstructiva, uropatía obstructiva, glaucoma de ángulo cerrado. Ajustar la dosis en pacientes con daño hepático, renal o durante la ingestión simultánea de fármacos inhibidores del sistema P450 (macrólidos, imidazoles, ciclosporina, vinblastina) que aumentan las concentraciones de tolterodina.

Reacciones adversas

Frecuentes: boca seca.

Poco frecuentes: dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, cefalea, mareos, somnolencia, disuria, vista borrosa, congestión nasal.

Raras: hepatotoxicidad, piel y manos secas, reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias para el paciente

No fracturar las cápsulas de liberación prolongada. Sólo tomar las dosis indicadas por el especialista. Puede producir somnolencia y vista borrosa, por lo que no se debe conducir automóviles ni desarrollar actividades que exijan un estado de alerta. Puede causar piel caliente y disminución de la sudoración. Se debe informar de inmediato al médico si ...

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