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Propiedades farmacológicas
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El topiramato es un monosacárido derivado de la D-fructosa, con estructura diferente a la de otros anticonvulsivos. Su mecanismo de acción no se conoce con certeza, aunque parece actuar por diversos mecanismos. Inhibe la acción de la anhidrasa carbónica, bloquea los canales del sodio, aumenta las corrientes de cloro mediadas por GABA, activa las corrientes hiperpolarizantes del K+ e inhibe la activación de receptores a ácido glutámico tipo AMPA. Su espectro anticonvulsivo parece más relacionado con la prevención de crisis epilépticas que con su generación. Se absorbe bien después de la administración oral y tiene una biodisponibilidad del 80%. Se une en baja proporción (10-20%) a proteínas plasmáticas, se distribuye a todos los tejidos y cruza la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. Se metaboliza en el hígado, donde es hidroxilado, hidrolizado y conjugado con ácido glucurónico a metabolitos inactivos. La mayor parte se excreta sin cambios en la orina. Su vida media de eliminación es de alrededor de 21 h.
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Tratamiento de las crisis tonicoclónicas primarias generalizadas, como monoterapia inicial y como tratamiento complementario. Síndrome de Lennox-Gastaut. Profilaxis de migraña.
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Contraindicaciones y precauciones
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Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al topiramato. Se deben ajustar las dosis en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática. Administrar con precaución en personas con déficit cognitivo, trastornos conductuales, depresión, parestesias, padecimientos que predisponen a acidosis (enfermedad renal), trastornos respiratorios graves, diarrea, cirugía, dieta o fármacos cetogénicos. Su empleo en combinación con ácido valproico se ha asociado a hiperamonemia. Se debe interrumpir su administración si se presentan alteraciones de la vista. Cuando se decida suspender su administración, se debe reducir la dosis en forma paulatina.
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Frecuentes: náusea, nerviosismo, mareos, somnolencia, fatiga, ataxia, retraso psicomotor, trastornos de atención y memoria, parestesias, temblor, vista borrosa, nistagmo, diplopía.
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Poco frecuentes: problemas con el lenguaje, incoordinación muscular, confusión, depresión, dificultad para concentrarse, hipoestesia, cambios en el estado de ánimo, dolor muscular, debilidad muscular, dolor abdominal, disminución del apetito, estreñimiento, nefrolitiasis, faringitis, sinusitis.
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Raras: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, pancreatitis, disfunción hepática, reacciones paranoides, intento de suicidio, agravamiento de la migraña o de las convulsiones, encefalopatía, fotosensibilidad, dificultad para respirar, epistaxis, edema, conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, prurito, erupciones cutáneas.
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Advertencias para el paciente
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No rompa o mastique la tableta pues es muy amarga. No ingiera bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Evite manejar vehículos o maquinaria o realizar cualquier actividad que exija un estado de alerta. Informe a su médico si está tomando otro medicamento o producto natural, en especial los que producen sueño. Tome más líquidos de los habituales mientras utiliza este medicamento. Mientras esté tomando este fármaco, pueden fallar las pastillas anticonceptivas, por lo que es recomendable utilizar otra forma de ...