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Propiedades farmacológicas

El tramadol es un analgésico de acción central que no guarda relación estructural con los opioides y que se utiliza con gran frecuencia para tratar el dolor posoperatorio. No se conoce con precisión su mecanismo de acción. Se sabe que se une a los receptores opioides mu del sistema nervioso central y que, además, inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina; por ello se piensa que su efecto analgésico depende de un mecanismo doble: opioide y no opioide. Este fármaco, que es un metabolito de la trazodona (antidepresivo), está constituido por dos enantiómeros (+) y (−) que interactúan de manera sinérgica para producir analgesia. El tramadol, al igual que la morfina, disminuye las respuestas motoras y sensoriales del sistema nociceptivo espinal por una acción espinal y supraespinal. Se ha estimado que la potencia analgésica del tramadol es 10 veces menor que la de la morfina. Su perfil de efectos colaterales es mejor que el de los opioides, ya que sus efectos respiratorios y cardiovasculares son mínimos. En comparación con los opioides clásicos, sus efectos sobre el centro respiratorio son muy discretos, pero su administración repetida induce los fenómenos de tolerancia y dependencia. Se absorbe de manera rápida y completa por vía oral y su efecto analgésico es evidente en 1 h y dura cerca de 9 h. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria, se une poco a las proteínas plasmáticas (20%) y se metaboliza en el hígado (desmetilación y glucuronidación y sulfatación), donde se forma un metabolito activo, cuya afinidad por los receptores opioides es de 200 veces la del fármaco original; se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 6 h y la de su metabolito activo es de 7 h.

Indicaciones

Dolor moderado a levemente intenso.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al tramadol, a los opioides o a cualquier componente de la formulación, así como durante el embarazo, en dependientes a opioides y en intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, psicotrópicos. Puede causar depresión generalizada y depresión respiratoria, especialmente en pacientes tratados con depresores del sistema nervioso central. El riesgo de convulsiones aumenta en individuos que estén recibiendo antidepresores tricíclicos, neurolépticos o inhibidores de la MAO. Los ancianos y los pacientes con trastornos respiratorios crónicos son más sensibles a sus efectos tóxicos. Su administración crónica puede conducir a abuso y dependencia, sobre todo en los pacientes con antecedentes de abuso de opioides. La interrupción abrupta puede desencadenar un síndrome de abstinencia.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación, fatiga, cefalea, vértigo, náusea, estreñimiento.

Poco frecuentes: agitación, ansiedad, confusión, inestabilidad emocional, euforia, alucinaciones, nerviosismo, alteraciones del sueño, temblor, vasodilatación, erupciones cutáneas, dolor abdominal, disminución del apetito, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, vómito, aumento de la frecuencia urinaria, retención urinaria, hipertonía muscular, debilidad muscular, diaforesis.

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