Triazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos

Propiedades farmacológicas

Triazolobenzodiazepina que, al igual que otras benzodiazepinas, produce grados variables de depresión del sistema nervioso central en función de la dosis. Reduce de manera significativa la latencia de inicio del sueño (su efecto hipnótico se inicia en 15 a 30 min), aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Su efecto hipnótico se atribuye a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibidora presináptica y postsináptica del ácido aminobutírico gamma (GABA), sobre todo en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte de los receptores GABA, abre el conducto y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que da lugar a hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que la activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el conducto del cloro. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. Con administración múltiple, la acumulación es mínima y los valores plasmáticos se estabilizan en unos tres días. Se une en forma significativa a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces. Su vida media es de 1.5 a 5.5 h.

Indicaciones

Tratamiento del insomnio asociado a dificultad para iniciar el sueño, despertares frecuentes durante la noche o despertar en la madrugada.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al triazolam o a otras benzodiazepinas, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia respiratoria, depresión mental grave, intoxicación alcohólica, así como durante el embarazo y la lactancia. Interactúa con numerosos fármacos, en particular con los depresores del sistema nervioso central que hacen que aumente sus efectos depresores. La cimetidina y la eritromicina reducen su biotransformación hepática. La administración repetida da lugar a dependencia y tolerancia. Los ancianos y pacientes débiles son más susceptibles a sus efectos depresores.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, aturdimiento, mareo, cefalea, incoordinación muscular, náusea, vómito.

Poco frecuentes: dolor abdominal, confusión, depresión, cansancio o debilidad, inquietud, sensación de bienestar, vista borrosa.

Raras: estreñimiento, resequedad de boca, diarrea, pesadillas, insomnio, debilidad, confusión, alucinaciones, ideas paranoicas, erupción cutánea, disfunción hepática.

Advertencias para el paciente

Hay que evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. No se debe interrumpir el tratamiento de forma abrupta. Se evitará el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 0.125 a 0.50 mg antes de acostarse.

Niños:

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