+++
Propiedades farmacológicas
++
Anticolinérgico que compite con la acetilcolina por los lugares de unión en los receptores colinérgicos muscarínicos. En comparación con la atropina, es la mitad de activo como antiespasmódico, un tercio como midriático y 10 veces menos potente como bloqueador de los mecanismos vagales cardiacos y de la secreción salival. Produce cierto grado de estimulación del sistema nervioso central, seguido de depresión, y ejerce acción antitremorígena. En animales de laboratorio antagoniza el temblor producido por nicotina, tremorina y fisostigmina, y bloquea la reacción electroencefalográfica del despertar ocasionada por los fármacos colinérgicos. En pacientes con enfermedad de Parkinson, tiene efectos favorables sobre el temblor y es menos eficaz contra la rigidez, acinesia, movimientos y postura. También mejora el estado de ánimo y alivia la sialorrea excesiva al inhibir la secreción salival. Bloquea la actividad del componente colinérgico del sistema nigroestriado, supuestamente exagerada a consecuencia de la degeneración de las fibras dopaminérgicas inhibidoras provenientes de la sustancia negra. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h, se distribuye rápido en todos los tejidos y, por contener un nitrógeno terciario, cruza la barrera hematoencefálica. Su vida media es de 10 a 12 h.
++
Tratamiento del parkinsonismo posencefalítico, arteriosclerótico e idiopático. Tratamiento auxiliar cuando se trata el parkinsonismo con levodopa. Reacciones extrapiramidales producidas por medicamentos.
+++
Contraindicaciones y precauciones
++
Contraindicado en casos de arritmias cardiacas, hipertensión, disfunción hepática o renal, glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria secundaria a trastornos de la próstata, obstrucción intestinal, discinesia tardía. Los ancianos son más susceptibles a sus efectos tóxicos. El alcohol y diversos fármacos, como depresores del sistema nervioso central e inhibidores de la monoaminooxidasa, aumentan sus efectos anticolinérgicos y sedantes.
++
Frecuentes: cicloplejía, visión borrosa, náusea o vómito, resequedad de boca y garganta, disminución de la sudoración, estreñimiento, retención urinaria.
++
Poco frecuentes: sensación de bienestar, cefalea, pérdida de la memoria, inquietud, adormecimiento o debilidad en manos o pies, dolor muscular o estomacal, hipotensión ortostática.
++
Raras: confusión mental, agitación, alucinaciones, dolor ocular, erupción cutánea.
+++
Advertencias para el paciente
++
Ocurre resequedad de boca, estreñimiento, dificultad para orinar y somnolencia. No se deben ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central. Se informará de inmediato al médico si surge confusión mental, palpitaciones, dolor ocular, erupción cutánea.
+++
Vía de administración y dosis
++
Oral. 5 a 10 mg diarios, repartidos en dos tomas. Se debe iniciar con dosis pequeñas y ajustarlas de manera progresiva hasta obtener la respuesta deseada o hasta que aparezcan efectos indeseables. La dosis máxima en 24 h no debe ser mayor de 15 mg.
++