Tropisetrón: Antieméticos y antivertiginosos

Propiedades farmacológicas

Antagonista potente y selectivo de los receptores de serotonina 5-HT₃, los cuales se localizan en las terminaciones vagales periféricas y en el área central postrema del cerebro. Los agentes citotóxicos y la radiación ionizante dañan la mucosa gastrointestinal y liberan serotonina de las células enterocromafines de la pared gastrointestinal. La estimulación de los receptores 5-HT₃ ocasiona la transmisión de señales por las fibras aferentes vagales al centro del vómito, lo que produce la emesis. Por su unión a dichos receptores, el tropisetrón impide el efecto estimulante de la serotonina. Por vía oral, sus efectos antieméticos se inician en 2 h y persisten hasta por 24 h. Se absorbe con rapidez cuando se administra por vía oral, experimenta metabolismo de primer paso y alcanza concentraciones séricas máximas en 2 a 3 h. Se une en forma parcial a las proteínas plasmáticas (71%) y se biodegrada en su totalidad por acción de las diversas isoenzimas hepáticas y con diferentes grados y velocidad en cada paciente. Se excreta por vía renal en forma de metabolitos inactivos. Su vida media de eliminación es de 7 a 8 h en los metabolizadores rápidos y hasta de 42 h en los metabolizadores lentos.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de náusea y vómito inducidos por quimioterapia y por radiación ionizante.

Contraindicaciones y precauciones

Se debe tener en cuenta que su incorporación al tratamiento es relativamente reciente; por ello, hay poca información sobre los riesgos, sobre todo en casos de tratamientos subsecuentes. Contraindicado en casos de hipersensibilidad al tropisetrón, así como durante el embarazo y la lactancia. Se debe usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular y disfunción hepática o renal. Los inductores enzimáticos (fenobarbital, fenitoína) aceleran su biotransformación.

Reacciones adversas

Se ha informado de algunos casos de estreñimiento, cefalea, somnolencia, fatiga, hipotensión arterial, incremento de los niveles de TGO, TGP y DHL, prurito, erupción cutánea, fiebre, hipersensibilidad cruzada con ondansetrón, reacciones extrapiramidales.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Náusea y vómito inducidos por quimioterapia, 5 mg cada 6 a 12 h durante dos días.

Infusión intravenosa. Prevención de náusea y vómito inducidos por quimioterapia, 5 mg, 30 min antes de la quimioterapia. Después, si es necesario, 5 mg cada 8 a 24 h hasta por un máximo de siete días. Cambiar a la vía oral en cuanto sea posible. Preparar la solución como indica el fabricante.

Niños:

No se ha establecido su eficacia ni su seguridad en niños.

Presentaciones

NAVOBAN. NOVARTIS. Cápsulas. Cada cápsula contiene clorhidrato de tropisetrón equivalente a 5 mg de tropisetrón. Caja con 1, 5 o 10 cápsulas.

Solución inyectable....