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Propiedades farmacológicas

Es un profármaco que, por acción de las esterasas intestinales y hepáticas, se biotransforma rápidamente en aciclovir, análogo de guanosina, molécula que evita la replicación de los virus herpes simple (tipos 1 y 2) y varicela zoster. El valaciclovir se activa en las células infectadas debido a que una cinasa viral es la encargada de agregarle grupos fosfato. El aciclovir trifosfato compite con el sustrato natural y la DNA polimerasa viral lo incorpora en la cadena de DNA en proceso; esta incorporación imposibilita la función posterior de la DNA polimerasa, debido a que carece de un OH en la posición 3′. En pacientes con herpes genital recurrente, la curación de la lesión y la disminución del dolor se observa en cinco días. Su eficacia es similar a la del aciclovir y se administra una o dos veces al día. La administración oral múltiple (1 000 mg) tiene una biodisponibilidad de 54.5%, semejante a la observada con 350 mg de aciclovir intravenoso (principal ventaja de valaciclovir), su concentración máxima se observa en 1 a 3 h y esta cinética no guarda relación con las comidas. La unión a proteínas plasmáticas es del 13 al 18% para el profármaco y de 9 a 33% para aciclovir. Entre el 20 y el 25% de la concentración plasmática alcanza el líquido cefalorraquídeo y se concentra en el líquido amniótico. La aldehído oxidasa y la aldehído deshidrogenasa biotransforman de manera parcial al aciclovir en metabolitos inactivos. Por último, un 47% del aciclovir se excreta en heces y 46% por vía renal. Su vida media plasmática es de 2.5 a 3.3 h y es mayor en pacientes con daño renal.

Indicaciones

Tratamiento de adolescentes y adultos con infección por los virus herpes simple (tipos 1 y 2), varicela zoster.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al valaciclovir, aciclovir o a cualquier componente de la formulación. Se recomienda vigilancia rigurosa en pacientes con riesgo (nefrotóxicos adicionales, daño preexistente, deshidratación, ancianos, coadministración de mielotóxicos). No se recomienda durante el embarazo ni la lactancia. En caso de daño renal (depuración de creatinina <50 ml/min), ajustar la dosis en función de la depuración de creatinina de cada paciente; lo mismo en ancianos.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, náusea, vómito.

Poco frecuentes: dolor abdominal, erupciones cutáneas leves, fatiga, neutropenia.

Raras: púrpura trombocitopénica trombótica, meningitis aséptica, encefalopatía, convulsiones, síndrome urémico hemolítico.

Advertencias para el paciente

Evite relaciones sexuales mientras los signos y síntomas estén presentes; este fármaco no previene la transmisión de la infección. A menos que el médico lo indique, no se debe interrumpir su administración. Tomar al menos 2 L de agua/24 h, en especial poco después de la administración (1 vaso/h en las primeras 3 h).

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Herpes labial, 2 g dos veces al día, en un ...

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